Giống như thuốc, bên trong sinh vật cũng xenobamel trải qua các quá trình biến đổi sinh học, nhằm mục đích làm cho chúng hòa tan trong nước hơn và tạo điều kiện cho việc loại bỏ chúng.
Theo các quá trình biến đổi sinh học khác nhau, được vận hành bởi nhiều enzyme (Giai đoạn 1 và Giai đoạn 2) và hoạt hóa của chúng, xenobamel có thể có số phận khác nhau:
- bài tiết như vậy (ví dụ ethyl ether);
- bài tiết không hoạt động;
- bài tiết vẫn còn hoạt động (như anthraquinone glucosides hoặc anthraquinone);
- biến đổi thành các hợp chất độc hại hoặc rất độc hại;
Một số ví dụ về biến đổi sinh học hiện đang được thực hiện.
Các amin thơm, sau sự ra đời của các nhóm -OH trên nitơ, làm phát sinh các chất chuyển hóa gây ung thư trong gan.
PAH với TCDDs (dioxins), PCB và benzofurans đều là các hợp chất được gọi là "chất cảm ứng chuyển hóa dược", do đó chúng làm tăng tốc độ chuyển hóa dược ở mức cytochrom P450, làm tăng chuyển hóa các chất này có ảnh hưởng nghiêm trọng đến phiên mã gen.
Người ta nói về hoạt tính sinh học khi độc tính ban đầu không có đủ ái lực với vị trí đích, vì vậy nó được chuyển thành một chất chuyển hóa rất giống nhau.