Thuốc đối kháng thụ thể H2 histamine
Sử dụng trị liệu
Thuốc đối kháng thụ thể H 2 histone, thường được gọi là thuốc đối kháng H 2, là một trong những nhóm thuốc được sử dụng nhiều nhất trong điều trị viêm dạ dày, trong phòng ngừa và điều trị loét tá tràng và trong một số điều kiện đặc biệt, như hội chứng Zollinger -Ellison, được đặc trưng bởi sự sản xuất quá nhiều axit hydrochloric trong dạ dày. Các thuốc đặc trị không kê đơn (SOP) có chứa chất đối kháng H 2 được sử dụng trong điều trị và phòng ngừa chứng ợ nóng và khó tiêu axit.
Cấu trúc và hành động hóa học
Cấu trúc hóa học của chất đối kháng thụ thể histamine H 2 tương tự như histamine, nhưng sự khác biệt quan trọng nhất là thay vì nhóm histamine ethylamine, chất đối kháng H 2 có một chuỗi bên dễ bay hơi cho phép nó ức chế histamine cạnh tranh truy cập vào thụ thể H 2 -receptor: do đó, sự tiết axit hydrochloric trong dạ dày bị giảm.
Thuốc đối kháng thụ thể histamine H 2 là các phân tử rất chọn lọc đối với thụ thể histamine H 2 và không có tác dụng đáng kể đối với thụ thể histamine H 1 ; các phân tử này, nhờ cấu hình dược động học và tính chất của chúng, thậm chí không tác dụng lên các thụ thể histamine H 2 nằm ngoài thành dạ dày, chẳng hạn như các mạch máu hoặc cơ trơn. Đặc tính ưa nước của chất đối kháng H 2 khiến các phân tử này vượt qua hàng rào máu não chỉ với số lượng không liên quan; do đó, có lợi thế về sự khan hiếm các tác dụng quan trọng đối với hệ thần kinh trung ương.
- ranitidine
- cimetidin
- famotidine
ranitidine
Ranitidine chắc chắn là phân tử được sử dụng và nổi tiếng nhất thuộc nhóm chất đối kháng thụ thể histamine H 2 .
Phân tử này được phát triển vào những năm 70 bởi công ty dược phẩm Glaxo để đối mặt với sự cạnh tranh của một công ty khác, sau đó được gọi là Smith Kline & French; điều đáng nói là ranitidine là kết quả của thiết kế cẩn thận và thiết kế thuốc hợp lý.
Ranitidine ức chế sự tiết axit hydrochloric trong dạ dày - tăng sau các kích thích bài tiết khác nhau như thức ăn và lượng caffeine hoặc tăng nồng độ insulin - sẽ tác động lên thụ thể histamine H 2 của các tế bào thành dạ dày và ngăn chặn do đó sự tiếp cận của histamine đến các thụ thể. Bằng cách này, có thể giảm trực tiếp tổng thể tích của dịch dạ dày tiết ra và gián tiếp có sự giảm bài tiết pepsin, mức độ phụ thuộc vào thể tích của dịch dạ dày. Khả năng làm giảm nồng độ của các ion hydro trong dịch dạ dày khiến ranitidine gây ra một hành động bảo vệ quan trọng trên niêm mạc dạ dày liên quan đến tác dụng kích thích và gây tổn hại của NSAID. Uống Ranitidine không dẫn đến thay đổi trong việc làm đầy và vận động dạ dày, cũng như bài tiết mật và tụy. Nhờ một số nghiên cứu, người ta đã xác nhận rằng ranitidine không ảnh hưởng đến việc giải phóng hormone được kích thích bởi histamine; điều này là do bản chất ưa nước của nó không cho phép nó vượt qua hàng rào máu não với số lượng đáng kể.
Ranitidine có sẵn trên thị trường dưới tên của các đặc sản đã đăng ký khác nhau, bao gồm: Zantac ®, Ranidil ® và Ranibloc ®, trong khi tên của thuốc chung chung là thành phần hoạt chất, ví dụ như ranitidine.
Vị trí và phương pháp sử dụng
Sau khi uống, ranitidine được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa; về vấn đề này, sự hiện diện của thức ăn trong dạ dày không làm thay đổi mức độ hấp thu mà làm tăng thời gian khởi phát của đỉnh plasma.
Trong điều trị loét dạ dày và dạ dày, liều tấn công là 300 mg ranitidine mỗi ngày, được chia thành hai chính quyền hoặc tập trung trong một lần dùng trước khi đi ngủ. Nên uống thuốc khi bụng đầy để giảm sự xuất hiện của kích ứng dạ dày; cách khác, thuốc có thể được dùng cùng với nước hoặc sữa. Trong trường hợp cần điều trị duy trì, 150 mg / ngày ranitidine được sử dụng, dùng như một liều duy nhất trước khi đi ngủ. Nói chung, nên uống thuốc khi bụng đầy hoặc thay thế bằng chất lỏng, chẳng hạn như nước và sữa.
Trong điều trị loét dạ dày tá tràng ở trẻ em, có thể sử dụng 4 đến 8 mg / kg ranitidine mỗi ngày, chia làm hai chính quyền; trong mọi trường hợp, không nên vượt quá liều tối đa 300 mg / ngày.
Ranitidine cũng được sử dụng trong điều trị tiệt trừ Helicobacter pylori, với liều 300 mg / ngày, được chia thành hai lần dùng cùng với 2250 mg / ngày amoxicillin và 1500 mg / ngày metronidazole. Tuy nhiên, không nên kéo dài quá trình điều trị sau hai tuần.
Trong bệnh trào ngược dạ dày thực quản, liều dùng là 300 mg / ngày ranitidine, được chia thành hai lần dùng hoặc tập trung trong một lần dùng trước khi đi ngủ; thời gian điều trị được đề nghị là từ 8 đến 12 tuần. Trong trường hợp nghiêm trọng, tùy thuộc vào nhu cầu, bạn có thể dùng tới 600 mg / ngày ranitidine, được chia thành bốn chính quyền. Ở trẻ em, 2 đến 4 mg / kg được sử dụng mỗi 8 giờ. Trong mọi trường hợp, nên dùng thuốc khi bụng đầy để giảm khả năng xuất hiện kích ứng dạ dày. Tuy nhiên, thuốc đối kháng H 2, trong điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản, được coi là thuốc lựa chọn thứ hai so với thuốc ức chế bơm proton và trong mọi trường hợp dành cho trường hợp nhẹ và / hoặc trung bình.
Trong điều trị hội chứng Zollinger-Ellison, liều sử dụng là 450 mg / ngày của ranitidine, chia làm 3 liều hàng ngày, luôn luôn ở trong bụng đầy để tránh sự xuất hiện của kích ứng dạ dày. Trong những trường hợp nghiêm trọng nhất, có thể dùng tới 900 mg / ngày được chia thành nhiều chính quyền.
150 mg ranitidine được dùng vào buổi tối trước khi phẫu thuật, tiếp theo là 150 mg khác trong hai giờ trước khi gây mê.
Chống chỉ định và cảnh báo
Trước khi bắt đầu bất kỳ điều trị với ranitidine, cần phải đảm bảo không có ung thư biểu mô dạ dày có thể, vì ranitidine - làm giảm và bao gồm các triệu chứng của nó - làm cho chẩn đoán chính xác của bệnh tân sinh khó khăn hơn nhiều. Ranitidine là một loại thuốc trải qua lần truyền gan đầu tiên, vì vậy trong trường hợp suy gan phải thận trọng khi dùng thuốc để tránh tích lũy ranitidine trong cơ thể; mặt khác, khi bạn phải đối phó với suy thận nặng, chúng tôi khuyên bạn nên dùng ranitidine với liều lượng nhỏ hơn hoặc trong khoảng thời gian rộng hơn so với trị liệu thông thường. Khi ranitidine được dùng kết hợp với thuốc kháng axit, hai lần uống thuốc nên có ít nhất hai giờ, bởi vì thuốc kháng axit có chứa nhôm hydroxit và magiê hydroxit làm chậm sự hấp thu của ranitidine khoảng 25%. Cần đặc biệt chú ý trong trường hợp dùng đồng thời ranitidine - với liều cao hơn 400 mg / ngày - và thuốc chống đông đường uống, vì dường như tác dụng của thuốc chống đông máu tăng lên. Cần chú ý tương tự đối với ranitidine cùng với nifedipine, vì có thể có sự gia tăng tác dụng dược lý của hoạt chất cuối cùng này; về vấn đề này, trong trường hợp sử dụng chung hai loại thuốc này, nên thực hiện các xét nghiệm kiểm soát đối với hoạt động của cơ tim theo định kỳ. Một trường hợp thú vị là việc sử dụng morphin cùng với ranitidine; từ một số trường hợp lâm sàng đã chỉ ra rằng việc sử dụng đồng thời hai loại thuốc này có thể dẫn đến rối loạn tâm thần.
Mang thai và cho con bú
Mặc dù chúng đã được sử dụng trong một thời gian dài, nhưng thật không may, không có nghiên cứu nào về chất đối kháng H 2 được sử dụng ở phụ nữ mang thai. Tuy nhiên, từ các nghiên cứu trên động vật cho thấy ranitidine không gây ra bất kỳ khiếm khuyết hoặc vấn đề nào cho sự phát triển bình thường của thai kỳ. Tuy nhiên, trước khi bắt đầu điều trị bằng ranitidine hoặc với các chuyên khoa khác nhau mà không có đơn thuốc có chứa nó, nên tham khảo ý kiến bác sĩ. Ranitidine đã được chứng minh là được tiết vào sữa mẹ và một số nghiên cứu đã xác nhận rằng ranitidine có cùng một hồ sơ dược động học ở cả bệnh nhân trưởng thành và trẻ em trên sáu tháng tuổi; chỉ ở trẻ sơ sinh (dưới một tháng tuổi) là tăng thời gian bán hủy và giảm độ thanh thải huyết tương; sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú có thể gây ra tác dụng không mong muốn, chẳng hạn như giảm lượng axit hydrochloric trong dạ dày của trẻ; do đó, người mẹ có thể bị buộc phải dùng một loại thuốc khác hoặc ngừng cho con bú trong khi điều trị bằng ranitidine. Để tránh tất cả điều này, nên thảo luận với bác sĩ của bạn về lợi ích và rủi ro của điều trị ranitidine trong khi cho con bú và mang thai.
Tác dụng phụ và không mong muốn
Nói chung, ranitidine được cơ thể dung nạp tốt. Các tác dụng phụ thường gặp nhất là tiêu hóa, bao gồm táo bón, buồn nôn, nôn, tiêu chảy và đau bụng. Nó đã được xác nhận rằng việc ngừng điều trị ranitidine dẫn đến sự quay trở lại của quá trình tăng tiết axit. Các tác dụng phụ khá thường xuyên khác là những tác nhân trung tâm, bao gồm đau đầu, mất ngủ, buồn ngủ và chóng mặt; hiếm hơn nhiều, đặc biệt là ở bệnh nhân cao tuổi, kích động, thù địch và mất phương hướng có thể xảy ra. Tác dụng phụ của gan trong điều trị ranitidine bao gồm tăng nhẹ transaminase trong máu. Tuy nhiên, các trường hợp nhiễm độc gan nghiêm trọng trong quá trình sử dụng ranitidine là rất hiếm. Trong trường hợp tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm tĩnh mạch ranitidine, nhịp tim chậm có thể xảy ra.
