Terazosin là một thuốc chẹn alpha chọn lọc α1 được sử dụng để điều trị các triệu chứng tăng sản tuyến tiền liệt lành tính.
Sự thư giãn của các cơ trơn của tuyến tiền liệt và niệu đạo có liên quan đến sự gia tăng tốc độ dòng nước tiểu tối đa và giảm đáng kể sự tắc nghẽn, do đó cải thiện đáng kể tình trạng của những người bị tăng sản tuyến tiền liệt lành tính (BPH). Trên thực tế, các triệu chứng của IPB chủ yếu là do sự hiện diện của tuyến tiền liệt mở rộng và do sự tăng trương lực của cơ trơn của bàng quang và tuyến tiền liệt, như chúng ta đã thấy được điều chỉnh chính xác bởi các thụ thể alpha1-adrenergic. Terazosin cũng cải thiện các triệu chứng kích thích đường tiết niệu dưới, gây ra bởi sự co thắt của cơ trơn cục bộ.
Tuy nhiên, terazosin cũng có một nhược điểm khá thường xuyên, đó là giảm áp lực động mạch. Bởi vì hầu hết bệnh nhân bị tăng sản tuyến tiền liệt lành tính đều lớn tuổi, đây cũng là một trong những tác dụng phụ phổ biến nhất. Việc giảm áp lực động mạch bởi terazosin xảy ra do nó cũng gây ra sự thư giãn của cơ trơn xung quanh các mạch lớn hơn của hệ tuần hoàn, gây ra sự mở rộng của các mạch này và do đó làm giảm sức cản ngoại biên. Tác dụng phụ này có thể là một vấn đề ở những bệnh nhân đã bị hạ huyết áp động mạch, trong đó terazosin có thể gây chóng mặt và ngất xỉu. Trong trường hợp bệnh nhân bị ngất sau khi dùng terazosin, nên đặt bệnh nhân nằm xuống, để thúc đẩy lưu thông máu và nếu cần thiết phải tìm kiếm sự trợ giúp y tế. Việc sử dụng terazosin gây giảm huyết áp, có ý nghĩa lâm sàng, ngay cả ở những người bình thường, vẫn tiếp tục trong 24 giờ sau khi tuyển dụng; biểu hiện của các triệu chứng phụ thuộc vào phản ứng cá nhân của bệnh nhân và áp lực động mạch thông thường của anh ta; do đó, tác dụng chỉnh hình không mong muốn có thể xảy ra, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị bằng terazosin, ở nhiều người.
Một tác dụng gây tò mò khác thể hiện sau khi dùng terazosin là làm giảm nồng độ cholesterol trong máu. Trên thực tế, các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng việc sử dụng liều terazosin trong điều trị kết hợp giảm, so với các giá trị trước điều trị, là 2 - 5% tổng nồng độ cholesterol trong huyết tương và giảm khoảng 3-6% trong nồng độ của các phân số LDL và VLDL được thực hiện cùng nhau.
Terazosin được hấp thu nhanh vào đường tiêu hóa sau khi uống và đạt nồng độ tối đa trong huyết tương trong vòng chưa đầy một giờ. Terazosin cũng cho thấy ái lực cao đối với protein huyết tương, với khoảng 95% thuốc được hấp thụ liên kết. Hầu hết các loại thuốc được chuyển hóa ở gan, chỉ trải qua một phần nhỏ của đường gan đầu tiên, sau đó được loại bỏ bằng nước tiểu khoảng 40% và với phân khoảng 60%. Thời gian bán hủy của terazosin là khoảng 12 giờ kể từ khi uống. Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng ở những bệnh nhân ở độ tuổi rất cao (hoặc tuổi già), độ trong (tốc độ đào thải thuốc ra khỏi cơ thể) giảm khoảng 30% so với chỉ tiêu.
Terazosin cũng được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp động mạch, trong đó cơ chế tác dụng dược lý luôn giống nhau. Trong thực tế, sự thư giãn của các cơ trơn xung quanh các động mạch và tiểu động mạch dẫn đến giảm huyết áp. Tuy nhiên, về vấn đề này, nên nhớ rằng terazosin có xu hướng có ái lực cao hơn một chút đối với các thụ thể adrenergic alpha 1 của đường tiết niệu, làm cho nó trở thành một loại thuốc phù hợp hơn trong điều trị các triệu chứng tăng sản tuyến tiền liệt lành tính.
Terazosin lần đầu tiên được đưa ra thị trường bởi công ty dược phẩm Abott, ở Hoa Kỳ, vào năm 1987, dưới tên đăng ký của Hytrin ®; Ngày nay, terazosin có thể được tìm thấy trên thị trường dưới dạng thuốc generic dưới tên Terazosin, hoặc dưới tên gọi khác của tưởng tượng.
Vị trí và phương pháp sử dụng
Các liều khác nhau được sử dụng cho các loại điều trị khác nhau bằng terazosin, bởi vì điều cần thiết là liều terazosin được điều chỉnh theo đáp ứng riêng của từng bệnh nhân. Trên thực tế, khi bắt đầu mỗi lần điều trị, cả hai triệu chứng tăng sản tuyến tiền liệt lành tính và tăng huyết áp động mạch, nên bắt đầu với liều terazosin chỉ 1 mg / ngày, nên dùng trước khi đi ngủ. Bằng cách này, cơ hội tác dụng phụ, chẳng hạn như ngất xỉu do hạ huyết áp quá mức, giảm đáng kể.
Nếu terazosin được sử dụng để điều trị tăng huyết áp, nên tiến hành bằng cách tăng dần liều hàng ngày, tăng gấp đôi liều lượng uống trong khoảng thời gian hàng tuần cho đến khi đạt được đáp ứng điều trị mong muốn. Tuy nhiên, nói chung, 2 mg / ngày terazosin là đủ để kiểm soát áp lực động mạch. Trong một số trường hợp có thể đạt tới 10 mg / ngày và một số nghiên cứu lâm sàng đã xác nhận rằng liều này có thể được sử dụng trong thời gian dài như một liều duy trì. Trong một số trường hợp, trong điều trị tăng huyết áp động mạch, terazosin được sử dụng kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, như thuốc lợi tiểu; trong những trường hợp này nên giảm liều terazosin và nếu cần thiết, cần phải điều chỉnh lại liều. Phối hợp với terazosin cùng với các thuốc hạ huyết áp khác nên được thực hiện một cách thận trọng, bởi vì có nguy cơ có tác dụng điều trị ngược lại, tức là xuất hiện hạ huyết áp động mạch nghiêm trọng.
Ngay cả khi terazosin được sử dụng để điều trị các triệu chứng tăng sản tuyến tiền liệt lành tính, vẫn nên điều chỉnh liều, tăng gấp đôi liều khoảng cách đều đặn, mỗi tuần hoặc hai tuần một lần cho đến khi đạt được đáp ứng điều trị mong muốn. . Tuy nhiên, liều được sử dụng nhiều nhất là 5 mg / ngày và 10 mg / ngày, trong khi việc cải thiện triệu chứng tăng sản tuyến tiền liệt lành tính bắt đầu xảy ra sau khoảng mười lăm ngày kể từ khi bắt đầu dùng terazosin. Để tránh sự xuất hiện của hạ huyết áp thế đứng, nên bắt đầu điều trị bằng cách sử dụng viên nén terazosin 1 mg, trong thời gian một tuần, sau đó tiếp tục với viên 2 mg trong hai tuần sau và chuyển sang viên 5 mg của terazosin trong thời gian một tuần. Cải thiện các triệu chứng tăng sản tuyến tiền liệt lành tính và đáp ứng với điều trị nên được xem xét mỗi tháng.
Việc sử dụng terazosin ở những bệnh nhân có chức năng gan bị suy giảm vừa phải hoặc nghiêm trọng đòi hỏi sự chú ý đặc biệt, bởi vì terazosin gần như được chuyển hóa hoàn toàn ở gan và được bài tiết chủ yếu qua ống mật; do đó, trong trường hợp bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan, nên điều chỉnh rất cẩn thận liều điều trị.
Khi bắt đầu điều trị bằng terazosin, điều quan trọng là phải tiêm liều đầu tiên cho bệnh nhân trước khi đi ngủ, để giúp cơ thể quen với việc giảm áp suất và tránh sự xuất hiện của chóng mặt và ngất bất ngờ. Các liều điều trị khác cũng có thể được dùng vào buổi sáng, hoặc vào các thời điểm khác trong ngày, miễn là có sự đều đặn hàng ngày, sẽ kéo dài trong suốt thời gian điều trị.
Việc dùng terazosin không nên bị gián đoạn mà không hỏi ý kiến bác sĩ trước, đặc biệt nếu được sử dụng để điều trị tăng huyết áp động mạch; nếu việc điều trị bị gián đoạn do nhầm lẫn, nên khởi động lại việc sử dụng terazosin với liều 1 mg, uống trước khi đi ngủ.
Terazosin: chống chỉ định và tác dụng phụ »
