LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® là một loại thuốc dựa trên fluvastatin (muối đơn)

NHÓM THERAPEUTIC: Hypolipidemia - Thuốc ức chế men khử HMG-CoA

Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn

Chỉ định LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® được sử dụng như một trợ giúp dược lý trong điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát và rối loạn lipid máu hỗn hợp, để giảm nồng độ cholesterol toàn phần, cholesterol LDL, triglyceride và apolipoprotein B. Loại can thiệp này đặc biệt được chỉ định ở những đối tượng có nguy cơ tim mạch cao và không đáp ứng với liệu pháp ăn kiêng hoặc các biện pháp phi dược lý khác.

Cơ chế hoạt động của LESCOL ® Fluvastatin

Fluvastatin, được uống bởi os, được hấp thu gần như hoàn toàn ở mức độ của đường tiêu hóa, nhưng đạt đến nồng độ huyết tương hữu ích bằng 24% tổng liều dùng.

Liên kết với protein huyết tương, thành phần hoạt chất của Lescol ® đến gan, nơi nó có tác dụng chính. Trên thực tế, ở mức độ tế bào gan, fluvastatin có khả năng liên kết và ức chế enzyme HMG-CoA reductase, cần thiết cho quá trình tổng hợp axit mevalonic, tiền chất của cholesterol. Sự giảm tổng hợp cholesterol trong gan gây ra sự biểu hiện quá mức của các thụ thể LDL, do đó đảm bảo tác dụng hạ đường huyết kép, một mặt do sự tổng hợp giảm của sterol này và mặt khác là do sự tăng hấp thu của gan.

Sau khi hoạt động sinh học (thời gian bán hủy khoảng 2, 5 giờ), fluvastatin được chuyển hóa bởi các đồng phân cytochrom ở gan khác nhau thành các chất chuyển hóa không hoạt động, và được loại bỏ hơn 90% qua phân và cho phần còn lại qua nước tiểu.

Tầm quan trọng trong điều trị của LESCOL ® là do mối liên quan được thiết lập rõ ràng giữa nồng độ cholesterol LDL và triglyceride trong máu tăng cao, và các sự kiện tim mạch thuộc nhiều loại, thậm chí là nghiêm trọng và do tác dụng phòng ngừa làm giảm các giá trị trên gây ra tỷ lệ mắc nhiều bệnh tim mạch.

Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng

1. HIỆU QUẢ CỦA FLUVASTATIN

Hiệu quả của fluvastatin đã được ghi nhận trong tài liệu trong hơn 25 năm. Nghiên cứu này đại diện cho một cột mốc quan trọng trong việc đánh giá hiệu quả của fluvastatin trong điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát và tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử, ở những bệnh nhân có giá trị cholesterol LDL trên 190 mg / dL. Điều trị ít nhất 12 tuần với fluvastatin ở mức 40mg / ngày, đã đảm bảo giảm mức cholesterol LDL hơn 25%.

2. HIỆU QUẢ CỦA FLUVASTATIN TRONG BỆNH NHÂN THỦY LỰC

Được biết, tăng huyết áp có thể liên quan đến sự gia tăng nguy cơ tim mạch, ngay cả khi không có mức cholesterol LDL cao. Nghiên cứu trong câu hỏi cho thấy cách sử dụng fluvastatin có thể đảm bảo giảm huyết áp tâm thu, khối lượng thất trái, kháng insulin và các chỉ số nguy cơ tim mạch, ngay cả ở những bệnh nhân không bị tăng cholesterol máu. Những dữ liệu này hỗ trợ hiệu quả pleiotropic của LESCOL ® của các loại thuốc dựa trên Fluvastatin khác.

3. FLUVASTATIN BẢO VỆ TỪ ATEROSCLEROSIS

Hiện được biết đến là các tác dụng chuyển hóa của statin, đặc biệt là fluvastatin, trong khi chưa hoàn toàn rõ ràng là các chức năng pleiotropic của nó. Trên thực tế, mô hình nghiên cứu tế bào này cho thấy fluvastatin có thể giúp bảo vệ tính toàn vẹn của các tế bào cơ trơn của mạch máu, bảo vệ chúng khỏi stress oxy hóa nhờ vào các yếu tố liên quan đến phản ứng chống oxy hóa.

Phương pháp sử dụng và liều lượng

LESCOL ® 20/40 viên nang fluvastatin hoặc LESCOL ® 80 mg viên nén giải phóng kéo dài LESCOL ® 80 mg : như đã nói khi mở, việc sử dụng thuốc này để điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát chỉ nên được xem xét sau khi thực hiện chế độ ăn kiêng hạ đường huyết nguyên phát trong ít nhất 3 tháng, kèm theo sự cải thiện trong lối sống.

Liều lượng chính xác của LESCOL ® nên được bác sĩ đưa ra sau khi đánh giá cẩn thận về hình ảnh lâm sàng của bệnh nhân và các mục tiêu cần đạt được, trong trường hợp giảm hiệu quả điều trị, tăng liều tới 80mg, tuy nhiên không phải trước đó Bốn tuần kể từ khi bắt đầu trị liệu. Tương tự như vậy, một khi đạt được tiêu chuẩn trị liệu, có thể điều chỉnh liều tiếp theo.

Việc sử dụng LESCOL ® trong viên nén giải phóng kéo dài đảm bảo giảm khoảng 60% tốc độ hấp thu của fluvastatin, làm tăng sự tồn tại của nó trong dòng tuần hoàn khoảng 4 giờ.

Trong cả hai trường hợp, thuốc nên được uống trong một liều duy nhất, với một ly nước, ngay cả vào buổi tối trước khi đi ngủ.

Cảnh báo LESCOL ® Fluvastatin

Trước khi bắt đầu điều trị dược lý bằng LESCOL ®, đặc biệt nên thực hiện chế độ ăn kiêng hypolipidic và hoạt động thể chất có kiểm soát trong ít nhất 12 tuần. Những biện pháp phòng ngừa sau đó nên được duy trì ngay cả trong toàn bộ can thiệp dược lý.

Do sự chuyển hóa ở gan của fluvastatin, hoạt chất này cần hết sức thận trọng ở tất cả các bệnh nhân mắc bệnh gan hoặc có tiền sử bệnh gan, liên tục theo dõi các thông số chức năng gan (transaminase) và có thể ngừng điều trị khi đạt đến giá trị 3 lần cao hơn phạm vi bình thường.

Trước khi điều trị bằng LESCOL ® ở những bệnh nhân bị cân bằng nội tiết tố hoặc tiền sử bị bệnh cơ hoặc rối loạn mô cơ xương trước đó, cần theo dõi và theo dõi nồng độ creatine huyết tương trong suốt quá trình điều trị, với tỷ lệ mắc bệnh cơ. và tiêu cơ vân ở bệnh nhân điều trị bằng statin. Vì lý do tương tự, ngay cả ở những đối tượng không mắc các bệnh lý này, nên điều tra sự hiện diện của đau cơ hoặc mệt mỏi mãn tính trong toàn bộ thời gian điều trị bằng fluvastatin.

Sự vắng mặt của các nghiên cứu liên quan đến việc sử dụng hoạt chất này ở những người dưới 18 tuổi hoặc ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử không cho phép mở rộng chỉ định điều trị cho các nhóm này.

Mặc dù chóng mặt được báo cáo trong số các tác dụng phụ, fluvastatin không nên làm giảm kỹ năng lái xe hoặc sử dụng máy thông thường.

TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH

Việc sử dụng LESCOL ® trong khi mang thai không được khuyến khích mạnh mẽ, vì tầm quan trọng của cholesterol trong sự phát triển của phôi thai và thai nhi.

Sự vắng mặt của các nghiên cứu trong tài liệu cho thấy tác dụng của statin đối với sức khỏe của trẻ sơ sinh, đề nghị đình chỉ cho con bú trong khi điều trị bằng thuốc với LESCOL ®

Tương tác

Với sự chuyển hóa ở gan của fluvastatin, qua trung gian của nhiều enzyme đồng phân của enzyme cytochrom, rất khó để sử dụng đồng thời các thuốc khác có thể ảnh hưởng đáng kể đến các đặc tính dược động học của hoạt chất này. Cuộc biểu tình được đưa ra do không có thay đổi lâm sàng trong fluvastatin trong máu sau khi dùng thuốc ức chế cytochrom 3A4, như erythromycin hoặc itraconazole.

Ngược lại, việc sử dụng đồng thời rifampicin cho các tình nguyện viên khỏe mạnh dẫn đến giảm 50% khả dụng sinh học của fluvastatin, do đó cần phải điều chỉnh liều.

Những thay đổi lâm sàng khác không liên quan, trong đó điều chỉnh trị liệu nói chung là không cần thiết, đã được quan sát sau khi dùng thuốc kháng axit và thuốc chống đông máu như warfarin. Trong trường hợp sau, cần theo dõi thời gian prothrombin để tránh chảy máu, hiếm khi được quan sát.

Chống chỉ định LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® chống chỉ định trong khi mang thai và cho con bú, trong trường hợp quá mẫn cảm với một trong các thành phần của nó và trong trường hợp thay đổi đáng kể chức năng gan.

Tác dụng phụ - Tác dụng phụ

Các phản ứng bất lợi được mô tả sau khi dùng LESCOL ® đã được tìm thấy là không đáng kể về mặt lâm sàng và thoáng qua trong hầu hết các trường hợp. Các tác dụng thường thấy nhất là đau bụng, khó tiêu, nhức đầu, mất ngủ và chóng mặt.

Các phản ứng quá mẫn, chủ yếu là da liễu (phát ban và ban đỏ) hoặc oedematous, và các hành động có hại trên mô cơ (đau cơ, bệnh cơ, tiêu cơ vân) và gan, đã được quyết định là hiếm hơn.

Trong mọi trường hợp, tất cả các tác dụng phụ nói trên nhanh chóng được giải quyết với việc đình chỉ trị liệu.