thuốc

Aminoglycoside - Kháng sinh

Aminoglycoside là một nhóm kháng sinh tự nhiên do các loại xạ khuẩn khác nhau.

Tiền thân của kháng sinh aminoglycoside - streptomycin - được phát hiện bởi nhà sinh vật học Selman Abraham Waksman, người đã phân lập nó từ các nền văn hóa Streptomyces griseus .

chỉ

Cho những gì bạn sử dụng

Aminoglycoside có phổ hoạt động khá rộng chống lại vi khuẩn hiếu khí, cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Tuy nhiên, do độc tính đặc trưng cho chúng, việc sử dụng chúng bị giới hạn trong việc điều trị các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng do vi sinh vật gram âm gây ra.

Cơ chế hoạt động

Aminoglycoside thực hiện hành động kháng khuẩn của chúng bằng cách can thiệp vào quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn.

Sự tổng hợp protein bên trong tế bào vi khuẩn xảy ra nhờ các bào quan đặc biệt gọi là ribosome. Các bào quan này bao gồm RNA và protein ribosome, liên kết với nhau để tạo thành hai tiểu đơn vị: tiểu đơn vị 30S và tiểu đơn vị 50S.

Nhiệm vụ của ribosome là dịch RNA thông tin từ nhân và tổng hợp các protein mà nó mã hóa.

Aminoglycoside có thể liên kết với tiểu đơn vị 30S ribosome, vì vậy chúng có thể:

  • Ngăn chặn RNA thông tin liên kết với ribosome;
  • Tạo ra một "đọc sai" của cùng một RNA thông tin, theo cách này, ribosome tổng hợp các protein "sai" được gọi là protein không có ý nghĩa.

Một số protein không có ý nghĩa này được đưa vào màng tế bào vi khuẩn, làm thay đổi tính thấm của nó. Sự thay đổi tính thấm của màng tế bào vi khuẩn cho phép sự xâm nhập của kháng sinh bổ sung vào cùng một tế bào, gây ra một khối tổng hợp protein.

Tất cả những tác động này gây ra hậu quả tàn khốc cho tế bào vi khuẩn cuối cùng chết.

Kháng với aminoglycoside

Vi khuẩn có thể phát triển tính kháng với aminoglycoside bằng cách thay đổi cấu trúc của chúng hoặc bằng cách kích hoạt các cơ chế cụ thể, bao gồm:

  • Sửa đổi cấu trúc của ribosome vi khuẩn;
  • Thay đổi tính thấm của màng tế bào vi khuẩn dẫn đến giảm hấp thu kháng sinh;
  • Sản xuất các enzyme vi khuẩn cụ thể tấn công aminoglycoside và làm bất hoạt nó.

Các tuyến hành chính

Aminoglycoside được hấp thu ít trong đường tiêu hóa; do đó, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp được ưa thích.

Tuy nhiên, có một aminoglycoside có thể dùng bằng đường uống: paromomycin . Thuốc này có thể được sử dụng để điều trị nhiễm trùng đường ruột do vi khuẩn nhạy cảm, để điều trị ký sinh trùng đường ruột (như viêm amidan đường ruột) và khử trùng nội dung đường ruột để chuẩn bị cho phẫu thuật.

Một số aminoglycoside cũng có thể được sử dụng tại chỗ, ví dụ như gentamicinneomycin .

Tác dụng phụ

Aminoglycoside được phú cho độc tính không thờ ơ, đặc biệt là trong tai và thận. Đặc biệt, những kháng sinh này có thể gây ra các vấn đề về cân bằng, giảm thính lực và hoại tử ống thận. Những loại độc tính này dường như là do một ái lực nhất định mà kháng sinh aminoglycoside sở hữu đối với các tế bào thận và các tế bào nhạy cảm của tai trong.

Các tác dụng phụ gây ra bởi aminoglycoside là ngấm ngầm, vì chúng cũng có thể bị trì hoãn. Do đó, trước khi gặp các triệu chứng, bệnh nhân có thể đã bị thiệt hại nghiêm trọng.

Cuối cùng, sau khi sử dụng kháng sinh aminoglycoside, các trường hợp phong tỏa thần kinh cơ giống như curaro đã được báo cáo. Loại tác dụng phụ này có thể làm tăng sự yếu cơ ở những bệnh nhân bị nhược cơ trước đó hoặc do bệnh Parkinson trước đó.