methadone

tổng quát

Methadone là một loại thuốc thuộc nhóm thuốc giảm đau (hoặc thuốc giảm đau) opioids. Khả năng giảm đau của nó tương tự như morphin, nhưng - không giống như sau này - methadone không có nguồn gốc tự nhiên, mà là một loại ma túy tổng hợp.

Methadone - Cấu trúc hóa học

Methadone - ngoài việc được sử dụng trong liệu pháp giảm đau - còn được sử dụng trong điều trị nghiện ma túy để giảm các triệu chứng điển hình của các triệu chứng cai thuốc.

Methadone có sẵn trong các công thức dược phẩm phù hợp cho cả uống và quản lý tiêm.

Từ quan điểm hóa học, methadone có thể được coi là một dẫn xuất của diphenylpropylamine.

Ví dụ về các đặc sản dược phẩm có chứa Methadone

Eptadone ®
Misyo ®
Methadone hydrochloride Molteni ®

chỉ

Cho những gì bạn sử dụng

Việc sử dụng methadone được chỉ định để điều trị cơn đau dữ dội ở những bệnh nhân không đáp ứng với điều trị bằng thuốc giảm đau khác, chẳng hạn như NSAID và thuốc giảm đau opioid khác với hiệu lực thấp hơn.

Ngoài ra, methadone được sử dụng trong liệu pháp thay thế cho nghiện ma túy (như heroin) hoặc thuốc giảm đau opioid khác (như morphin) để giảm các triệu chứng được kích hoạt khi cai.

cảnh báo

Methadone có thể gây ra sự phụ thuộc về thể chất và tinh thần và khả năng chịu đựng theo cách tương tự như morphin. Vì lý do này, tất cả các biện pháp phòng ngừa cần thiết phải được thực hiện để tránh sự xuất hiện của nó.

Nên tránh sử dụng methadone ở bệnh nhân tăng huyết áp nội sọ, vì có nguy cơ suy hô hấp cao hơn và tăng áp lực dịch não tủy.

Ngay cả ở những bệnh nhân mắc các bệnh về đường hô hấp hoặc bị các cơn hen suyễn đang diễn ra, nên tránh dùng methadone, vì thuốc có thể làm giảm kích thích hô hấp và tăng sức đề kháng đường thở đối với ngưng thở.

Methadone có thể gây hạ huyết áp nghiêm trọng ở những bệnh nhân bị hạ kali máu và ở những bệnh nhân đã được điều trị bằng một số loại thuốc an thần kinh hoặc thuốc gây mê.

Cần hết sức thận trọng khi sử dụng thuốc đối kháng thụ thể opioid (như naloxone và naltrexone) ở những bệnh nhân đã phát triển sự phụ thuộc vật lý vào methadone, vì việc sử dụng các thuốc này có thể gây ra các triệu chứng cai.

Ngoài ra, ở bệnh nhân cao tuổi và suy nhược, bệnh nhân bị suy giáp, bệnh Addison, hẹp niệu đạo hoặc phì đại tuyến tiền liệt có thể yêu cầu giảm liều methadone thường được sử dụng trong trị liệu.

Uống rượu trong khi điều trị bằng methadone nên tránh vì có thể có sự gia tăng các tác dụng phụ gây ra bởi cùng một loại thuốc. Ngoài ra, nên tránh uống nước bưởi trong quá trình điều trị bằng thuốc vì nó có thể làm thay đổi tác dụng của cùng một loại methadone.

Methadone có thể thay đổi khả năng lái xe và sử dụng máy móc, do đó, trong quá trình điều trị bằng thuốc, các hoạt động này phải tránh.

Cuối cùng, đối với những người thực hiện thể thao, việc sử dụng methadone mà không cần thiết phải điều trị sẽ tạo ra doping và trong mọi trường hợp có thể dẫn đến các xét nghiệm chống doping tích cực ngay cả khi được sử dụng cho mục đích điều trị.

Tương tác

Methadone không nên được sử dụng ở những bệnh nhân đang dùng - hoặc đã dùng trong hai tuần qua - thuốc ức chế monoamin oxydase (hoặc IMAOs, thuốc dùng để điều trị bệnh Parkinson và trầm cảm).

Methadone được chuyển hóa ở gan chủ yếu bằng cytochrom P3A4. Việc sử dụng đồng thời methadone và các thuốc gây ra cytochrom đã nói ở trên có thể gây ra sự gia tăng chuyển hóa ở gan của cùng một methadone, do đó xuất hiện các triệu chứng cai. Trong số các cuộn cảm của cytochrom P3A4, chúng tôi nhớ lại:

Barbiturat ;
Carbamazepine và phenytoin, thuốc chống động kinh;
Nevirapine, zidovudine, ritonavir và efavirenz, thuốc kháng vi-rút;
Dexamethasone ;
Các chế phẩm dựa trên hypericum (hoặc St. John's wort, một loại cây có đặc tính chống trầm cảm).

Ngược lại, việc sử dụng đồng thời các thuốc ức chế methadone và cytochrom P3A4 thúc đẩy sự gia tăng nồng độ methadone. Trong số các loại thuốc này, chúng tôi đề cập đến:

Erythromycin, clarithromycin và các kháng sinh macrolide khác;
Fluconazole, itraconazole và ketoconazole, thuốc chống nấm;
SSRI (thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, thuốc chống trầm cảm);
Nefazodone, một loại thuốc chống trầm cảm khác;
Cimetidine, một loại thuốc dùng để giảm bài tiết axit dạ dày.

Ngoài ra, trước khi bắt đầu điều trị bằng methadone, bạn nên nói với bác sĩ nếu bạn đã sử dụng bất kỳ loại thuốc nào sau đây:

Thuốc giảm đau opioid khác;
Thuốc đối kháng hoặc chất chủ vận từng phần của các thụ thể opioid, như naloxone, naltrexone và buprenorphin ;
Verapamil, quinidine và các loại thuốc khác được sử dụng để điều trị các bệnh tim mạch;
Thuốc ức chế miễn dịch, như cyclosporine ;
Thuốc chống viêm ;
Thuốc kháng vi-rút ;
Quinolones, thuốc kháng sinh;
Rifampicin, một loại kháng sinh dùng để điều trị bệnh lao;
Thuốc chống động kinh ;
Thuốc chống tiêu chảy (ví dụ như loperamid);
Thuốc lợi tiểu ;
Thuốc an thần thôi miên .

Tuy nhiên, nên thông báo cho bác sĩ của bạn nếu bạn đang dùng - hoặc nếu gần đây bạn đã được thuê - các loại thuốc, bao gồm cả thuốc theo toa và các sản phẩm thảo dược và vi lượng đồng căn.

Tác dụng phụ

Methadone có thể gây ra các loại tác dụng phụ khác nhau, mặc dù không phải tất cả bệnh nhân đều gặp phải chúng. Điều này là do sự nhạy cảm khác nhau mà mỗi cá nhân có đối với thuốc. Do đó, người ta nói rằng các tác dụng phụ được biểu hiện tất cả và với cường độ như nhau ở mỗi người.

Sau đây là những tác dụng phụ chính có thể xảy ra trong quá trình điều trị bằng methadone.

Phản ứng dị ứng

Methadone có thể kích hoạt phản ứng dị ứng ở những người nhạy cảm. Những phản ứng này có thể xảy ra dưới dạng phù mạch, khó thở, khó nuốt và ngứa da nghiêm trọng.

Bệnh tim mạch

Điều trị bằng methadone có thể thúc đẩy sự khởi đầu của:

Thay đổi nhịp tim;
hạ huyết áp;
Hạ huyết áp thế đứng;
ngất;
nhịp tim chậm;
đánh trống ngực;
Trầm cảm tuần hoàn;
Ngừng tim;
Kéo dài khoảng QT (khoảng thời gian cần thiết cho cơ tim thất để khử cực và tái cực).

Rối loạn phổi và đường hô hấp

Trong quá trình điều trị bằng methadone, những điều sau đây có thể xảy ra:

Khó thở, đôi khi kèm theo ho;
Khô mũi;
Suy hô hấp;
Ngừng hô hấp;
Bệnh hen suyễn nặng hơn ở những bệnh nhân bị ảnh hưởng.

Rối loạn tiêu hóa

Điều trị bằng methadone có thể gây buồn nôn, nôn, giảm nhu động ruột và táo bón.

Rối loạn hệ thần kinh

Điều trị bằng Methadone có thể gây ra:

Chóng mặt và / hoặc chóng mặt;
Cảm giác chân không ở đầu;
an thần;
Nhức đầu;
Điểm yếu;
Mất phương hướng.

Rối loạn tâm thần

Điều trị bằng methadone có thể gây hưng phấn hoặc khó nuốt, kích động và mất ngủ.

Rối loạn da và mô dưới da

Liệu pháp Methadone có thể thúc đẩy sự xuất hiện của:

Phát ban da thoáng qua;
ngứa;
nổi mề đay;
phù;
Mề đay xuất huyết (hiếm khi).

Tác dụng phụ khác

Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra trong quá trình điều trị bằng methadone là:

Khoan dung và phụ thuộc (cả thể chất và tâm lý);
Co thắt đường mật;
Bí tiểu;
Giảm Libido;
bất lực;
vô kinh;
Khô miệng;
Viêm lưỡi (khi dùng thuốc uống);
Hạ thân nhiệt.

quá liều

Nếu sử dụng quá liều methadone, điều sau đây có thể xảy ra:

Buồn ngủ cực độ có thể đi xa đến mức kinh ngạc và hôn mê;
Suy hô hấp;
Miosi;
Độ mềm của cơ xương;
nhịp tim chậm;
hạ huyết áp;
Dễ thương lạnh và mồ hôi.

Trong trường hợp quá liều, điều cần thiết là phải khôi phục ngay chức năng hô hấp và chống lại nhiễm độc có thể được dùng thuốc đối kháng thụ thể opioid (ví dụ như naloxone).

Trong mọi trường hợp, nếu nghi ngờ quá liều methadone, liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc liên hệ với bệnh viện gần nhất của bạn.

Cơ chế hoạt động

Methadone là một chất chủ vận mạnh của các thụ thể μ-opioid và có tác dụng giảm đau tương tự như morphin. Tuy nhiên, so với sau này, methadone có thời gian tác dụng dài hơn và hiệu lực cao hơn khi dùng đường uống.

Các thụ thể opioid nằm dọc theo con đường đau hiện diện trong cơ thể chúng ta và nhiệm vụ của chúng chính xác là điều chỉnh sự dẫn truyền thần kinh của các kích thích đau. Chi tiết hơn, khi các thụ thể như vậy được kích thích, giảm đau được gây ra.

Do đó, methadone - như một chất chủ vận chọn lọc của các thụ thể nói trên - có thể kích hoạt chúng do đó thực hiện hành động giảm đau của nó.

Thực tế là methadone là một chất chủ vận thụ thể chọn lọc và có sinh khả dụng đường uống tốt và thời gian tác dụng dài, làm cho nó trở thành một loại thuốc rất hữu ích để giảm các triệu chứng do triệu chứng cai thuốc ở bệnh nhân với sự phụ thuộc opioid.

Hướng dẫn sử dụng - Posology

Methadone có sẵn để uống (dưới dạng dung dịch uống và xi-rô) và cho tiêm ngoài da (dưới dạng dung dịch để tiêm).

Vì có thể gây nghiện, trong quá trình điều trị bằng methadone, bệnh nhân phải được theo dõi và theo dõi để đảm bảo thuốc không được sử dụng không đúng cách.

Dưới đây là một số chỉ dẫn về liều methadone thường được sử dụng trong trị liệu.

Giảm triệu chứng cai

Methadone đường uống thường được sử dụng để giảm triệu chứng cai thuốc ở bệnh nhân phụ thuộc opioid.

Thông thường, điều trị bắt đầu với liều ban đầu 10-30 mg mỗi ngày, sau đó sẽ tăng dần lên 60-120 mg mỗi ngày.

Bác sĩ phải thiết lập cho mỗi bệnh nhân liều dùng thuốc, tần suất dùng thuốc và thời gian điều trị.

Điều trị đau nặng

Đối với điều trị đau nghiêm trọng bằng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch có thể được sử dụng.

Khi thuốc được sử dụng bằng đường uống, liều thông thường là 5-10 mg, được uống nhiều lần trong ngày theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Khi methadone được sử dụng qua đường tiêm, liều thuốc thường được sử dụng là 2, 5-10 mg để tiêm bắp hoặc tiêm dưới da cứ sau 3-4 giờ, khi cần thiết.

Trong mọi trường hợp, cần phải luôn luôn tuân theo tất cả các chỉ định được đưa ra bởi bác sĩ.

Mang thai và cho con bú

Do những tác dụng phụ có thể gây ra, việc sử dụng thuốc thường bị chống chỉ định trong thai kỳ (đặc biệt là khi chuyển dạ) và trong thời kỳ cho con bú.

Chống chỉ định

Việc sử dụng methadone bị chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Ở những bệnh nhân đã biết quá mẫn với cùng một loại thuốc methadone hoặc với các loại thuốc khác có cấu trúc hóa học tương tự như của methadone;
Ở những bệnh nhân bị hen suyễn liên tục;
Ở bệnh nhân táo bón mạn tính;
Ở những bệnh nhân mắc bệnh por porria;
Ở bệnh nhân tiểu đường không kiểm soát được;
Ở những bệnh nhân dùng - hoặc gần đây dùng - thuốc ức chế monoamin oxydase (IMAO);
Ở những bệnh nhân nghiện rượu và / hoặc opioid;
Ở những bệnh nhân có khoảng QT kéo dài và ở những bệnh nhân mắc bệnh tim;
Ở bệnh nhân tăng huyết áp nội sọ;
Ở những bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD), bệnh tim phổi hoặc suy phổi;
Ở những bệnh nhân bị rối loạn gan và / hoặc thận nặng;
Trong thai kỳ;
Trong thời gian cho con bú.