Nitroglycerin như một loại thuốc

tổng quát

Nitroglycerine - còn được gọi là trinitroglycerin hoặc glyceryltrinitrate - là một thành phần hoạt động thuộc nhóm nitrat hữu cơ. Từ quan điểm hóa học, nitroglycerine là một triester nitric của glycerine.

Hoạt chất này được sử dụng trong trị liệu để điều trị các bệnh tim khác nhau và điều trị đau do các vết nứt hậu môn mãn tính. Nitroglycerine có sẵn ở dạng công thức dược phẩm khác nhau phù hợp cho các đường dùng khác nhau (xuyên da, dưới lưỡi, tiêm tĩnh mạch, trực tràng). Quyết định sử dụng một dạng dược phẩm thay vì một dạng khác thuộc về bác sĩ và thay đổi, về cơ bản, tùy thuộc vào bệnh lý phải điều trị.

tò mò

Nitroglycerine là một hợp chất hóa học rất không ổn định và dễ nổ. Nó được phát hiện bởi nhà hóa học và bác sĩ người Ý Ascanio Sobrero vào năm 1846. Khả năng phát nổ dễ dàng bằng cách đốt nóng và mồi nhanh có nghĩa là phân tử này được sử dụng để sản xuất nhiều chất nổ, bao gồm cả thuốc nổ.

Tuy nhiên, trong các công thức dược phẩm, việc pha loãng nitroglycerin với các tá dược khác nhau sẽ loại bỏ vấn đề mất ổn định này dẫn đến hợp chất bị nổ. Do đó, các loại thuốc có chứa hoạt chất này có thể được sử dụng một cách an toàn.

Chỉ định điều trị

Nitroglycerin dùng để làm gì?

Các chỉ định điều trị của nitroglycerine có thể thay đổi tùy theo dạng dược phẩm mà nó được đặt, do đó, tùy thuộc vào đường dùng thuốc mà thuốc được sử dụng.

Cụ thể, việc sử dụng nitroglycerin được chỉ định trong các trường hợp sau:

Điều trị dự phòng đau thắt ngực, cả trong đơn trị liệu và kết hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác (miếng dán xuyên da và thuốc dưới lưỡi);
Điều trị cơn đau thắt ngực (thuốc xịt dưới lưỡi, thuốc viên và dung dịch tiêm truyền);
Suy thất trái cấp tính, sau đó hoặc không bị nhồi máu cơ tim (giải pháp cho truyền dịch);
Khủng hoảng tăng huyết áp (giải pháp cho truyền dịch);
Phù phổi cấp và phù phổi trước (giải pháp cho truyền dịch);
Điều trị đau do nứt hậu môn (thuốc mỡ trực tràng).

cảnh báo

Những điều bạn cần biết trước khi dùng Nitroglycerine

Việc sử dụng nitroglycerin chỉ nên diễn ra dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ.

Nitroglycerine nên được sử dụng thận trọng với sự có mặt của:

Suy thận;
Suy gan nặng;
suy giáp;
hạ thân nhiệt;
Tình trạng suy dinh dưỡng;
Chấn thương đầu;
Xuất huyết não.

Vì việc sử dụng nitroglycerine có thể gây hạ huyết áp và đau đầu dữ dội, liều lượng lý tưởng cho mỗi bệnh nhân phải đạt được dần dần. Hơn nữa, vì nitroglycerine có thể làm giảm huyết áp ngay cả khi dùng liều thấp, tốt nhất là tránh thay đổi vị trí đột ngột sau khi uống (ví dụ, tránh chuyển đổi đột ngột từ tư thế ngồi sang tư thế đứng).

Nitroglycerine cũng nên được sử dụng thận trọng ở những người bị dị ứng với nitroder khác, vì các trường hợp dung nạp chéo được biết đến.

Việc uống nitroglycerine có thể gây ra tác dụng phụ có thể làm giảm khả năng phản ứng, do đó, không nên lái xe và sử dụng máy móc, đặc biệt là trong thời gian đầu điều trị.

Tương tác dược lý

Những loại thuốc và thực phẩm hoặc đồ uống có thể can thiệp vào hoạt động của Nitroglycerine?

Việc sử dụng đồng thời nitroglycerin và các loại thuốc sau đây có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp do nitroglycerin gây ra:

Thuốc chống trầm cảm ba vòng;
Thuốc dùng trong điều trị rối loạn cương dương (thuốc ức chế phosphodiesterase type 5);
hạ huyết áp;
thuốc lợi tiểu;
Thuốc an thần;
Nitroder khác.

Hơn nữa, do các tương tác thuốc có thể xảy ra, bạn nên thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang sử dụng bất kỳ loại thuốc nào sau đây:

acetylcystein;
heparin;
alteplase;
dihydroergotamine;
Acetylsalicylic acid và các NSAID khác (Thuốc chống viêm không steroid).

Tuy nhiên, nên thông báo cho bác sĩ của bạn nếu bạn đang dùng - hoặc gần đây đã được sử dụng - thuốc hoặc các loại dưới mọi hình thức, bao gồm cả thuốc mà không cần toa, sản phẩm thảo dược và sản phẩm thảo dược.

Cuối cùng, trong khi điều trị bằng nitroglycerine, cần phải giảm đến mức tối thiểu hoặc thậm chí tốt hơn, loại bỏ hoàn toàn lượng rượu .

Tác dụng phụ

Những tác dụng không mong muốn nào có thể gây ra Nitroglycerin?

Giống như tất cả các loại thuốc, nitroglycerin có thể gây ra một số tác dụng phụ, mặc dù không phải tất cả bệnh nhân đều gặp phải chúng. Trên thực tế, loại và cường độ mà các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra khác nhau tùy theo từng loại thuốc tùy thuộc vào loại dược phẩm và cách dùng thuốc, tùy thuộc vào liều dùng thuốc và tùy thuộc vào độ nhạy cảm của từng người. đến cùng hoạt chất.

Tuy nhiên, dưới đây là những tác dụng phụ chính có thể xảy ra trong quá trình điều trị bằng nitroglycerin.

Rối loạn hệ thần kinh

Uống nitroglycerin có thể gây đau đầu dữ dội, chóng mặt, buồn ngủ và rối loạn tâm thần.

Rối loạn tim mạch

Nitroglycerine có thể gây rối loạn tim mạch như:

Hạ huyết áp và hạ huyết áp thế đứng;
Phản xạ nhịp tim nhanh;
đánh trống ngực;
ngất;
Nóng bừng;
Nghịch lý nhịp tim.

Rối loạn tiêu hóa

Việc sử dụng nitroglycerin có thể có lợi cho sự xuất hiện của buồn nôn, nôn và pyrosis (tuy nhiên, tác dụng không mong muốn sau này hiếm khi xảy ra).

Trong trường hợp dùng trực tràng, tiêu chảy cũng có thể xảy ra.

Rối loạn da và dưới da

Sau khi dùng nitroglycerin, những điều sau đây có thể xảy ra:

Phát ban da;
ban đỏ;
Đốt và kích ứng tại vị trí bôi hoặc tiêm (nói chung, những tác dụng phụ này chỉ xảy ra khi sử dụng miếng dán xuyên da, dung dịch tiêm truyền hoặc thuốc mỡ trực tràng).

Tác dụng phụ khác

Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra trong khi điều trị bằng nitroglycerin là:

Phản ứng dị ứng, thậm chí nghiêm trọng;
Cảm giác yếu đuối;
Nhìn mờ;
Đổ mồ hôi;
tím tái;
Methaemoglobinaemia.

quá liều

Dùng quá liều nitroglycerin quá cao có thể dẫn đến các triệu chứng như:

Hạ huyết áp nghiêm trọng;
đánh trống ngực;
Phản xạ nhịp tim nhanh;
buồn nôn;
nôn mửa;
Đỏ da;
Mồ hôi lạnh;
Nhức đầu dai dẳng và đập;
chóng mặt;
Rối loạn thị lực;
Tăng áp lực nội sọ;
co giật;
Thu gọn (ngất);
Ngừng tim;
Methaemoglobinaemia.

Cuối cùng, trong những trường hợp quá liều nghiêm trọng nhất, cái chết cũng có thể xảy ra.

Do đó, trong trường hợp nghiêm trọng của triệu chứng, trong trường hợp nghi ngờ hoặc xác nhận quá liều nitroglycerine, phải ngừng thuốc ngay lập tức (gỡ miếng dán, ngừng truyền, v.v.) và liên hệ ngay với bác sĩ và chăm sóc sức khỏe. Do đó, bệnh nhân sẽ phải trải qua tất cả các phương pháp điều trị thích hợp để chống lại các triệu chứng nghiêm trọng do quá liều.

Cơ chế hoạt động

Nitroglycerine hoạt động như thế nào?

Nitroglycerine là một hoạt chất có tác dụng giãn mạch, do đó, nó có thể thư giãn cơ trơn mạch máu . Điều này là do nitroglycerin, một khi được sử dụng, sẽ giải phóng oxit nitric ( NO ), một chất làm giãn mạch mạnh mẽ cũng được cơ thể sản xuất ở cấp độ nội mô.

Đặc biệt, tác dụng giãn tĩnh mạch của nitroglycerine chiếm ưu thế so với động mạch, do đó ủng hộ việc giảm tải trước tim. Hơn nữa, nguyên tắc hoạt động cũng gây ra sự giảm nhẹ của điện trở động mạch vành và ngoại biên.

Tất cả những tác động này có nghĩa là có một sự tiết kiệm trong công việc tim và giảm tiêu thụ oxy của cơ tim.

Do đó, nhờ cơ chế hoạt động này, nitroglycerin có khả năng chống lại và ngăn chặn sự tấn công của cơn đau thắt ngực.

Theo cách tương tự, khi dùng nitroglycerine ở cấp độ trực tràng, có sự giãn mạch với sự thư giãn của cơ thắt hậu môn bên trong và giảm đau liên quan đến vết nứt hậu môn.

Phương pháp sử dụng và vị trí

Như đã đề cập, nitroglycerine có sẵn trong các dạng dược phẩm khác nhau có thể được sử dụng thông qua các con đường khác nhau và có thể được sử dụng để điều trị các rối loạn và bệnh khác nhau.

Miếng dán xuyên da

Miếng dán xuyên da dựa trên nitroglycerin được sử dụng để điều trị dự phòng đau thắt ngực. Chúng có sẵn ở các liều sau: 2, 5 mg / 24 giờ; 5 mg / 24 giờ; 10 mg / 24 giờ; 15 mg / 24 giờ.

Thông thường, liệu pháp bắt đầu bằng việc áp dụng một miếng dán xuyên da có chứa 2, 5-5 mg nitroglycerine sẽ cần phải được thay thế sau 24 giờ. Sau đó, có thể tăng liều điều trị lên tới tối đa 10-15 mg nitroglycerine mỗi ngày.

Lưu ý

Để tránh sự xuất hiện của bệnh tachyphylaxis (dung nạp ngắn hạn), các miếng dán gốc nitroglycerine nên được bôi lên da trong tối đa 12-16 giờ, để có khoảng thời gian "miễn phí" từ thuốc ít nhất 8- 12 giờ ( quản trị không liên tục ). Sau đó, một bản vá mới có thể được áp dụng miễn là 24 giờ đã trôi qua kể từ ứng dụng trước. Trong mọi trường hợp, nên làm theo những gì được chỉ định bởi bác sĩ và những gì được ghi trên bao bì của sản phẩm thuốc phải được sử dụng.

Các miếng dán tốt nhất nên được áp dụng trên ngực và không bao giờ trên các chi của cánh tay hoặc chân, trên da bị thương hoặc bị kích thích và trên các vết sẹo. Tuy nhiên, để biết thêm thông tin về việc sử dụng và áp dụng đúng các miếng dán xuyên da có chứa nitroglycerin, vui lòng tham khảo tờ rơi gói thuốc của bác sĩ kê toa.

Xịt dưới lưỡi

Nitroglycerin ở dạng thuốc xịt dưới lưỡi chủ yếu được sử dụng để điều trị dự phòng ngắn hạn đau thắt ngực và điều trị các cơn đau thắt ngực.

Để ngăn chặn cơn đau thắt ngực, liều khuyến cáo là 300 microgam nitroglycerin được thực hiện ít nhất 2-3 phút trước khi xảy ra trường hợp có thể có sự xuất hiện của cuộc tấn công, ví dụ như một nỗ lực thể chất tuyệt vời, thay đổi mạnh mẽ nhiệt độ, vv (để biết các điều kiện khác có thể có lợi cho sự khởi đầu của cuộc tấn công, hãy hỏi bác sĩ để được tư vấn).

Để điều trị khủng hoảng đau thắt ngực, thay vào đó, nên dùng 300 microgam nitroglycerine. Trong trường hợp khủng hoảng không giải quyết được, nên lặp lại chính quyền một hoặc hai lần trong khoảng thời gian khoảng 2-3 phút.

Tất nhiên, vì nó là thuốc xịt dưới lưỡi, thuốc phải được phân phối dưới lưỡi. Tuy nhiên, cũng trong trường hợp này, để biết thêm thông tin về việc sử dụng đúng thuốc xịt dưới lưỡi dựa trên nitroglycerin, hãy tham khảo cách đọc gói chèn của thuốc theo chỉ định của bác sĩ.

viên nén

Viên nén Nitroglycerin được sử dụng để điều trị đau thắt ngực cấp tính. Thông thường, những viên thuốc này chứa 300 microgam hoạt chất.

Trong trường hợp của một cuộc tấn công cấp tính, liều khuyến cáo là một viên. Điều này phải được nghiền nát với răng và sau đó tan chảy dưới lưỡi.

Nếu cuộc tấn công vẫn còn, chúng tôi khuyên bạn nên dùng một máy tính bảng khác sau vài phút.

Giải pháp cho truyền dịch

Nitroglycerine có thể được dùng theo đường tiêm trong điều trị cơn đau thắt ngực, trong điều trị suy thất trái cấp tính sau hoặc sau nhồi máu cơ tim cấp, trong điều trị phù phổi cấp và phù phổi cấp và trong trường hợp khủng hoảng tăng huyết áp.

Liều lượng nên được bác sĩ thiết lập trên cơ sở cá nhân cho từng bệnh nhân. Trong mọi trường hợp, liều là 0, 5-6 mg / giờ được tiêm truyền tĩnh mạch liên tục.

Thuốc mỡ trực tràng

Nitroglycerin ở dạng thuốc mỡ trực tràng được sử dụng để điều trị đau do vết nứt hậu môn.

Trong những trường hợp này, liều nitroglycerin được khuyến nghị là khoảng 1, 5 mg nitroglycerin. Thuốc mỡ nên được áp dụng cho ống hậu môn bằng ngón tay cứ sau 12 giờ. Để biết thêm thông tin về cách áp dụng, nên tìm lời khuyên của bác sĩ và đọc kỹ gói chèn của thuốc theo quy định.

Mang thai và cho con bú

Nitroglycerine có thể được sử dụng trong khi mang thai và cho con bú?

Vì không có nghiên cứu nhất định có thể xác định sự an toàn của nitroglycerin ở phụ nữ mang thai hoặc cho con bú, nên việc sử dụng thuốc trong loại bệnh nhân này thường bị chống chỉ định.

Tuy nhiên, quyết định dùng nitroglycerine cho phụ nữ mang thai và cho con bú là hoàn toàn và dành riêng cho bác sĩ.

Chống chỉ định

Khi không nên sử dụng Nitroglycerine

Việc sử dụng nitroglycerine chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Được biết quá mẫn cảm với cùng nitroglycerine hoặc nitrat khác;
Suy tuần hoàn cấp tính;
Khi có hạ huyết áp nặng (áp suất tối đa thấp hơn 90 mmHg);
Thiếu máu nặng;
Phù phổi độc hại;
Chấn thương đầu;
Hạ kali máu nặng (giảm thể tích máu lưu thông);
Áp lực nội tiết và / hoặc nội tiết cao;
Trong sự hiện diện của một bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn;
Trong trường hợp hẹp động mạch chủ, hẹp van hai lá hoặc viêm màng ngoài tim co thắt;
Trong trường hợp sử dụng đồng thời sildenafil hoặc các sản phẩm thuốc khác được sử dụng trong điều trị rối loạn cương dương;
Trong thai kỳ;
Trong thời gian cho con bú.