Letrozole

Letrozole (Femara ®) là thuốc chống ung thư thuộc nhóm thuốc ức chế aromatase.

Aromatase là một enzyme đóng vai trò cơ bản trong quá trình tổng hợp estrogen (hormone sinh dục nữ).

Nhờ tác dụng của nó, letrozole được sử dụng trong điều trị các khối u phụ thuộc hormone.

chỉ

Cho những gì bạn sử dụng

Letrozole được chỉ định để điều trị:

Ung thư vú ở giai đoạn sớm và tiến triển; nó có thể được sử dụng cả trước khi phẫu thuật cắt bỏ khối u và như là một điều trị đầu tiên ngay sau khi loại bỏ cùng;
Ung thư buồng trứng.

Letrozole - Cấu trúc hóa học

Thông thường, letrozole được sử dụng để điều trị khối u ở phụ nữ mãn kinh .

Tuy nhiên, Letrozole cũng có thể được sử dụng để điều trị gynecomastia (sự phát triển bất thường của vú ở người) và lạc nội mạc tử cung, một bệnh mà mô thường phát triển bên trong tử cung cũng phát triển bên ngoài giống nhau

Hơn nữa, một số nghiên cứu đã chỉ ra rằng letrozole có thể hữu ích trong việc thúc đẩy quá trình sinh tinh ở bệnh nhân mắc bệnh azoospermia không gây tắc nghẽn.

cảnh báo

Letrozole phải được quản lý dưới sự giám sát y tế nghiêm ngặt. Khi dùng thuốc, bạn phải tuân thủ nghiêm ngặt các chỉ định và liều lượng được thiết lập bởi bác sĩ ung thư.

Letrozole có thể làm giảm mật độ khoáng xương; do đó, những phụ nữ có tiền sử loãng xương và / hoặc gãy xương, và những người có nguy cơ mắc bệnh loãng xương cao, nên trải qua kiểm tra mật độ xương cả trước và trong khi điều trị bằng thuốc.

Việc sử dụng letrozole có thể gây tăng cholesterol máu; do đó, theo dõi cẩn thận nồng độ cholesterol trong máu là cần thiết trong suốt thời gian điều trị bằng thuốc.

Letrozole có thể làm giảm nhẹ khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc, vì nó có thể gây ra mệt mỏi và chóng mặt.

Trong trường hợp bệnh gan và / hoặc thận đã có từ trước, cần phải thông báo cho bác sĩ chuyên khoa ung thư, người sẽ tính đến điều này trong quá trình sử dụng thuốc.

Letrozole tuyệt đối không được sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên.

Việc sử dụng letrozole mà không cần thiết điều trị sẽ cấu thành doping và, trong mọi trường hợp - ngay cả khi thuốc được sử dụng ở liều điều trị - có thể cho các xét nghiệm chống doping dương tính.

Tương tác

Sự chuyển hóa của letrozole được trung gian - trong gan - chủ yếu là do cytochrom P3A4, một isoenzyme của cytochrom P450. Do đó, cần phải chú ý đến việc sử dụng đồng thời letrozole và các loại thuốc có khả năng ức chế enzyme này.

Các loại thuốc như tamoxifen (một loại thuốc chống ung thư), thuốc chống estrogen hoặc estrogen có thể làm giảm hoạt động của letrozole. Đặc biệt, dường như tamoxifen có thể làm giảm đáng kể nồng độ trong huyết tương của thuốc, do đó làm giảm hiệu quả điều trị của nó. Do đó, nên tránh dùng đồng thời letrozole với loại thuốc này.

Từ các nghiên cứu in vitro, cho thấy letrozole có khả năng ức chế các cytochrom P450 isoenzyme P2A6 và P2C19. Mặc dù chưa rõ sự liên quan lâm sàng của các ức chế này, nhưng cần chú ý đến việc sử dụng letrozole đồng thời và các thuốc có sự trao đổi chất chủ yếu phụ thuộc vào hai isozyme này, ví dụ - phenytoin (một loại thuốc dùng cho bệnh động kinh). và clopidogrel (một loại thuốc chống huyết khối).

Trong mọi trường hợp, bạn nên thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang dùng - hoặc nếu gần đây bạn đã được thuê - các loại thuốc, bao gồm cả thuốc không kê đơn và thuốc vi lượng đồng căn và / hoặc thảo dược.

Tác dụng phụ

Letrozole - giống như tất cả các loại thuốc chống ung thư - có thể gây ra một loạt các tác dụng phụ. Vì có sự thay đổi lớn về đáp ứng với hóa trị giữa người này và người khác, người ta nói rằng các tác dụng phụ xảy ra tất cả và với cùng một cường độ ở mỗi bệnh nhân.

Sau đây là những tác dụng phụ chính có thể phát sinh sau hóa trị liệu với letrozole.

Nóng bừng và đổ mồ hôi cao

Liệu pháp letrozole có thể gây tăng tiết mồ hôi và bốc hỏa. Những triệu chứng này có thể được gây ra bởi sự thiếu hụt estrogen trong cơ thể, do - chính xác - do điều trị bằng thuốc. Những tác dụng phụ này thường xảy ra ở dạng nhẹ và biến mất sau một thời gian. Tuy nhiên, nếu các triệu chứng vẫn tồn tại và / hoặc rất rõ rệt thì cần phải thông báo cho bác sĩ chuyên khoa ung thư, người sẽ quyết định cách tiến hành.

rụng tóc

Điều trị bằng letrozole có thể gây rụng tóc, có thể mỏng hoặc rụng hoàn toàn. Tuy nhiên, tác dụng phụ này chỉ là tạm thời và tóc sẽ bắt đầu mọc lại ngay sau khi kết thúc trị liệu.

tăng cholesterol máu

Letrozole có thể gây ra sự gia tăng nồng độ cholesterol trong máu, đó là lý do tại sao việc theo dõi liên tục nồng độ cholesterol là cần thiết trong suốt thời gian hóa trị.

Rối loạn xương

Điều trị bằng letrozole có thể làm giảm mật độ khoáng xương, tăng nguy cơ gãy xương và / hoặc tăng nguy cơ mắc bệnh loãng xương .

Yếu và mệt mỏi

Liệu pháp letrozole có thể gây ra mệt mỏi và yếu, đôi khi đi kèm với chóng mặt và đau đầu .

Phản ứng dị ứng

Giống như bất kỳ loại thuốc nào khác, letrozole cũng có thể gây ra phản ứng dị ứng ở những người nhạy cảm. Phản ứng dị ứng có thể xảy ra với sưng chủ yếu ở mặt và cổ họng.

Bệnh ngoài da

Điều trị bằng letrozole có thể kích hoạt các phản ứng da xảy ra dưới dạng đỏ, phát ban, nổi mề đay, mụn nước ở môi, mắt hoặc cổ họng, bong tróc da và phát ban .

Rối loạn gan

Letrozole có thể gây ra các rối loạn gan có thể xảy ra với các triệu chứng như vàng da và mắt, buồn nôn, chán ăn và nước tiểu có màu sẫm .

Rối loạn tim

Uống letrozole có thể thúc đẩy sự khởi phát của bệnh tim. Các triệu chứng có thể xảy ra là đau ngực đột ngột và ngột ngạt, khó thở, nhịp tim nhanh, ngất xỉu, đổi màu da hoặc đau đột ngột ở cánh tay hoặc chân; thứ hai là dấu hiệu của sự hình thành có thể của cục máu đông.

Rối loạn mắt

Letrozole có thể gây kích ứng mắt và / hoặc mờ mắt nghiêm trọng và kéo dài.

Rối loạn não

Mặc dù tác dụng phụ này khá hiếm gặp, letrozole có thể gây đột quỵ ; điều này có thể xảy ra với các triệu chứng như tê liệt hoặc mất cảm giác ở cánh tay hoặc chân hoặc ở bất kỳ bộ phận nào khác của cơ thể, khó nói, khó thở và / hoặc mất phối hợp.

Đau khớp và cơ bắp

Liệu pháp letrozole có thể gây đau ở khớp và cơ bắp. Nói chung, tác dụng phụ này có thể được kiểm soát bằng cách sử dụng thuốc giảm đau thông thường.

Rối loạn tiêu hóa

Letrozole có thể gây buồn nôn, nôn và tiêu chảy .

Nếu những triệu chứng này xuất hiện, họ có thể thuyên giảm bằng cách uống thuốc vào giờ ăn hoặc trước khi đi ngủ.

Nôn mửa có thể được điều trị bằng thuốc chống nôn và tiêu chảy bằng thuốc chống tiêu chảy. Trong mọi trường hợp, tốt nhất là uống nhiều để chất lỏng bị mất được bổ sung.

Rối loạn răng miệng

Điều trị bằng letrozole có thể gây khô miệng với khát nước tăng lên và thay đổi cảm giác vị giác .

Rối loạn thận

Letrozole có thể gây ra tần suất đi tiểu tăng và / hoặc thúc đẩy sự nhiễm trùng đường tiết niệu .

Tác dụng phụ khác

Các tác dụng phụ khác có thể gây ra khi điều trị bằng letrozole là:

Tăng hoặc mất cảm giác ngon miệng;
Tăng hoặc giảm cân;
Cảm giác khó chịu nói chung;
trầm cảm;
sốt;
Chảy máu âm đạo có thể là do thiếu estrogen trong cơ thể;
Khô da và niêm mạc;
ho;
Đau bụng;
Phù có biểu hiện sưng ở cánh tay, bàn tay, bàn chân và mắt cá chân;
Đau khớp.

Cơ chế hoạt động

Các tế bào ung thư tạo nên nhiều dạng ung thư vú cần estrogen cho sự phát triển của chúng.

Trong giai đoạn tiền mãn kinh, estrogen được sản xuất chủ yếu ở buồng trứng. Tuy nhiên, trong thời kỳ hậu mãn kinh, buồng trứng mất khả năng hoạt động, nhưng estrogen vẫn tiếp tục được tổng hợp - mặc dù với số lượng nhỏ - trong các mô mỡ ngoại biên, như các mô được tìm thấy trong vú. Estrogen được sản xuất bằng cách chuyển đổi nội tiết tố androgen bằng enzyme aromatase.

Letrozole là một chất ức chế aromatase không steroid. Kết quả là, nó có thể ngăn chặn sự chuyển đổi androgen thành estrogen, do đó làm mất các tế bào ung thư của một yếu tố cơ bản cho sự phát triển của chúng, dẫn đến cái chết.

Hướng dẫn sử dụng - Posology

Letrozole có sẵn để uống dưới dạng viên nén bao phim. Máy tính bảng có thể được uống gần hoặc xa bữa ăn, nó phải được nuốt cả nước hoặc chất lỏng khác.

Liều thông thường là một viên mỗi ngày có chứa một lượng hoạt chất tương đương 2, 5 mg, nên dùng cùng một lúc trong ngày.

Letrozole có thể được thực hiện trong một vài tháng hoặc thậm chí nhiều năm. Thời gian điều trị được thành lập bởi bác sĩ chuyên khoa ung thư dựa trên loại khối u và tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Nếu bạn quên uống thuốc, bạn không nên dùng một liều thuốc gấp đôi để bù cho liều đã quên, nhưng bạn nên thông báo ngay cho bác sĩ chuyên khoa ung thư, người sẽ quyết định làm gì.