tổng quát
Thuốc tan huyết khối (còn gọi là thuốc tan huyết khối hoặc thuốc tiêu sợi huyết ) là thuốc được sử dụng trong tất cả các bệnh tim mạch xảy ra do sự hình thành và tách rời của huyết khối.
chỉ
Cho những gì bạn sử dụng
Như đã đề cập - không giống như những gì xảy ra đối với thuốc chống đông máu và thuốc chống kết tập tiểu cầu, được dùng để ngăn ngừa sự hình thành của huyết khối - thuốc tan huyết khối được sử dụng trong tất cả các điều kiện mà huyết khối đã hình thành.
Do đó, việc sử dụng thuốc tan huyết khối chẳng hạn được chỉ định trong trường hợp:
- nhồi máu cơ tim cấp
- thuyên tắc phổi
- huyết khối tĩnh mạch sâu
- huyết khối động mạch
- huyết khối võng mạc
- thuyên tắc mạch vành
Cơ chế hoạt động
Mặc dù có nhiều loại thuốc tan huyết khối khác nhau, cơ chế hoạt động của hầu hết các hoạt chất này làm suy giảm huyết khối bệnh lý là như nhau.
Chi tiết hơn, thuốc tiêu sợi huyết ủng hộ việc chuyển plasminogen thành plasmin. Loại thứ hai là một protease, có nhiệm vụ tiêu hóa và làm suy giảm fibrin, bao gồm cả chất tạo nên huyết khối của huyết khối.
phân loại
Thuốc tan huyết khối, về cơ bản, có thể được chia thành các tác nhân thế hệ thứ nhất, thứ hai và thứ ba.
Đại lý tan huyết khối thế hệ đầu tiên
Thế hệ đầu tiên của thuốc tan huyết khối thuộc về các thành phần hoạt động, chẳng hạn như:
- Streptokinase (hoặc streptokinase): streptokinase là một protein thu được từ streptococci β-haemolytic của nhóm C. Protein này có thể liên kết với plasminogen, tạo thành một phức hợp với nó và chuyển đổi thành plasmin.
Hơn nữa, phức hợp nói trên không chỉ cho phép sự thoái hóa của fibrin có trong huyết khối, mà còn có thể xúc tác cho sự phá hủy fibrinogen và các yếu tố V và VII của đông máu.
Vì lý do này, streptokinase được coi là một loại thuốc tan huyết khối không đặc hiệu fibrin. Thêm vào đó, vì nó là một protein xa lạ với cơ thể, nên chính quyền của nó có thể kích hoạt các phản ứng dị ứng. Hơn nữa, trong một số trường hợp, những cá nhân bị nhiễm liên cầu khuẩn trong suốt cuộc đời có kháng thể cũng hoạt động chống lại streptokinase dẫn đến bất hoạt.
Vì lý do này, ngày nay, việc sử dụng streptokinase hiện đang bị bỏ qua để ủng hộ các loại thuốc chọn lọc và hiệu quả hơn.
- Urokinase (hay urokinase): urokinase là một loại protein có nguồn gốc từ người, có tác dụng với cơ chế hoạt động hơi khác so với các thuốc tan huyết khối khác. Trên thực tế, protein này có khả năng làm suy giảm cả fibrin và fibrinogen, do đó gây ra tác dụng tiêu sợi huyết trực tiếp.
Phân tử này có lợi thế là có nguồn gốc của con người, do đó, sinh vật không công nhận nó là một tác nhân nước ngoài. Không có gì đáng ngạc nhiên, urokinase được sử dụng chủ yếu ở những bệnh nhân quá mẫn cảm với streptokinase.
Tuy nhiên, urokinase cũng có một số hạn chế, chẳng hạn như chi phí cao và không chọn lọc đối với fibrin.
Đại lý tan huyết khối thế hệ thứ hai
Altiplase thuộc thể loại này. Phân tử này là một chất kích hoạt plasminogen mô người (t-PA), thu được bằng kỹ thuật DNA tái tổ hợp.
Nhiệm vụ của chất kích hoạt plasminogen mô trong cơ thể chúng ta chính xác là chuyển đổi plasminogen thành plasmin.
Alteplase có ưu điểm là có ái lực cao với plasminogen liên kết với fibrin trong huyết khối và ái lực thấp hơn với plasminogen tự do (không giống như những gì xảy ra đối với fibrinolytics thế hệ thứ nhất); vì lý do này, alteplase được coi là một loại thuốc tan huyết khối đặc hiệu fibrino.
Tuy nhiên, ở nồng độ trị liệu, alteplase cũng có thể chuyển plasminogen tự do thành plasmin và thời gian bán hủy của nó được quyết định ngắn (khoảng, khoảng năm phút).
Đại lý tan huyết khối thế hệ thứ ba
Các thuốc tan huyết khối thế hệ thứ ba xuất phát từ sự biến đổi cấu trúc của chất kích hoạt plasminogen mô.
Reteplase và tenecteplase thuộc thể loại này, cả hai đều thu được thông qua sửa đổi cấu trúc của alteplase.
Cụ thể hơn, reteplase đã bị thiếu một phần axit amin có trong alteplase; trong khi để có được tenecteplase - thông qua các kỹ thuật di truyền - những thay đổi đã được thực hiện trong chuỗi axit amin của protein.
So với thuốc tiêu sợi huyết thế hệ thứ hai, thuốc tan huyết khối thế hệ thứ ba có thời gian bán hủy cao hơn.
Tác dụng phụ
Các tác dụng phụ chính của thuốc tan huyết khối có liên quan đến khả năng làm suy giảm không chỉ huyết khối bệnh lý mà còn cả cục máu đông sinh lý, do đó khiến bệnh nhân có nguy cơ bị xuất huyết.
