Flumazenil là một chất đối kháng của vị trí gắn kết với các thuốc nhóm benzodiazepin trên thụ thể GABA-A. Từ quan điểm hóa học, flumazenil là một imidazobenzodiazepine.
Flumazenil - Cấu trúc hóa học
chỉ
Cho những gì bạn sử dụng
Flumazenil có khả năng vô hiệu hóa các tác dụng an thần trung tâm gây ra bởi các chất benzodiazepin và các chất giống như benzodiazepine (ví dụ như zolpidem). Do đó, flumazenil được sử dụng trong các điều kiện sau:
- Sự gián đoạn của gây mê toàn thân gây ra hoặc duy trì bởi các thuốc benzodiazepin ở cả bệnh nhân nhập viện và bệnh nhân ngoại trú;
- Thuốc giải độc trong trường hợp quá liều hoặc tự nguyện dùng quá liều các loại thuốc benzodiazepin hoặc thuốc tương tự benzodiazepine;
- Trung hòa các phản ứng nghịch lý do các chất tương tự benzodiazepin hoặc các chất giống như benzodiazepine.
cảnh báo
Flumazenil không nên được sử dụng để điều trị sự phụ thuộc của benzodiazepine và để điều trị hội chứng cai thuốc benzodiazepine.
Sau khi dùng flumazenil, bệnh nhân cần được theo dõi ít nhất 24 giờ.
Bệnh nhân lo lắng mãn tính hoặc thoáng qua cần điều chỉnh liều flumazenil.
Sử dụng flumazenil ở những bệnh nhân đã sử dụng thuốc benzodiazepin liều cao trong một thời gian dài có thể dẫn đến các triệu chứng cai.
Flumazenil nên được sử dụng thận trọng trong việc trung hòa thuốc an thần ở trẻ em và hồi sức cho trẻ sơ sinh.
Khi được sử dụng để ngừng gây mê sau phẫu thuật, chỉ nên dùng flumazenil khi tác dụng giãn cơ trên các cơ ngoại vi biến mất.
Loại bỏ flumazenil bị chậm ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan.
Cần thận trọng khi dùng flumazenil ở những bệnh nhân dùng quá liều thuốc benzodiazepin và thuốc chống trầm cảm, vì việc dùng thuốc có thể thúc đẩy khởi phát - hoặc xấu đi - co giật và rối loạn nhịp tim.
Sử dụng flumazenil ở bệnh nhân động kinh khi điều trị bằng thuốc benzodiazepine trong một thời gian dài không được khuyến cáo, vì co giật và co giật có thể xảy ra.
Khi flumazenil được dùng dưới dạng thuốc giải độc cho các liều giống như benzodiazepine hoặc benzodiazepine, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ trong một khoảng thời gian. Thời gian này thay đổi tùy theo loại và thời gian tác dụng của thuốc thôi miên được thực hiện.
Flumazenil nên được dùng thận trọng cho bệnh nhân chấn thương não được điều trị bằng thuốc benzodiazepin, vì - trong loại bệnh nhân này - nó có thể gây co giật và thay đổi lưu lượng máu não. Hơn nữa, sự gia tăng áp lực nội sọ cũng có thể xảy ra.
Mặc dù flumazenil dừng tác dụng an thần, nhưng không nên lái xe hoặc sử dụng máy trong ít nhất 24 giờ sau khi dùng thuốc.
Tương tác
Không có tương tác giữa flumazenil và các thuốc khác có tác dụng trầm cảm trên hệ thần kinh trung ương.
Tương tác dược lý giữa flumazenil và rượu không được biết đến.
Tác dụng phụ
Flumazenil được dung nạp tốt ở cả người lớn và trẻ em, nhưng có thể gây ra nhiều loại tác dụng phụ khác nhau, mặc dù không phải tất cả bệnh nhân đều gặp phải chúng.
Sau đây là những tác dụng phụ chính có thể xảy ra sau khi dùng flumazenil.
Rối loạn tâm thần
Sau khi tiêm nhanh các triệu chứng cai flumazenil có thể xảy ra, chẳng hạn như:
- kích động;
- lo lắng;
- Lẫn lộn;
- Khả năng cảm xúc;
- Biến dạng cảm giác.
Hơn nữa, các cơn hoảng loạn, khóc bất thường và phản ứng hung hăng có thể xảy ra.
Rối loạn hệ thần kinh
Co giật hoặc co giật có thể xảy ra sau khi dùng flumazenil, đặc biệt ở những bệnh nhân bị động kinh trước đó hoặc suy gan nặng.
Co giật xảy ra dễ dàng hơn ở những bệnh nhân đã được điều trị bằng thuốc benzodiazepin trong thời gian dài hoặc ở những bệnh nhân dùng quá liều nhiều loại thuốc.
Rối loạn tim
Khi flumazenil được tiêm qua một mũi tiêm nhanh, nó có thể gây ra đánh trống ngực. Nói chung, tác dụng phụ này không cần điều trị dược lý.
Bệnh mạch máu
Sau khi dùng flumazenil, bệnh nhân có thể bị tăng huyết áp thoáng qua sau khi thức dậy sau khi gây mê.
Rối loạn tiêu hóa
Trong quá trình sử dụng flumazenil sau phẫu thuật, buồn nôn và nôn có thể xảy ra. Điều này đặc biệt đúng nếu thuốc dạng thuốc phiện cũng đã được sử dụng.
Tác dụng phụ khác
Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra sau khi dùng flumazenil là:
- Phản ứng quá mẫn - bao gồm sốc phản vệ - ở những người nhạy cảm;
- Đỏ da;
- Ớn lạnh, sau khi tiêm nhanh.
quá liều
Không có thuốc giải độc trong trường hợp quá liều flumazenil.
Trong trường hợp quá liều các dấu hiệu quan trọng của bệnh nhân phải được theo dõi và điều trị chỉ mang tính hỗ trợ.
Tuy nhiên, sau khi uống lượng flumazenil cao hơn liều thông thường, không có triệu chứng do quá liều đã được báo cáo.
Cơ chế hoạt động
Như đã đề cập ở trên, flumazenil là một chất đối kháng của vị trí gắn với benzodiazepine có trên thụ thể GABA-A. Đặc biệt, flumazenil cạnh tranh với các chất chủ vận benzodiazepin và các chất chủ vận không phải là benzodiazepine để liên kết với vị trí nói trên.
Chiếm vị trí gắn kết trên GABA-A, flumazenil do đó có thể vô hiệu hóa thuốc an thần, mất trí nhớ, thay đổi tâm lý và ức chế hô hấp do loại thuốc thôi miên này gây ra.
Hướng dẫn sử dụng - Posology
Flumazenil có sẵn để tiêm tĩnh mạch.
Thuốc chỉ nên được sử dụng bởi bác sĩ gây mê hoặc nhân viên chuyên môn.
Ở những bệnh nhân bị suy gan, việc điều chỉnh liều thuốc thường được sử dụng là cần thiết.
Ngắt thuốc mê
Đối với sự gián đoạn của gây mê, liều flumazenil thông thường là 0, 3-0, 6 mg.
Liều dùng tối đa là 1 mg thuốc.
Ở trẻ em trên 1 tuổi, liều flumazenil được khuyến cáo là 0, 01 mg / kg trọng lượng cơ thể.
Thuốc giải độc trong trường hợp dùng quá liều từ các loại thuốc benzodiazepin hoặc từ các thuốc giống như thuốc benzodiazepine
Trong trường hợp này, liều khuyến cáo của flumazenil là 0, 3 mg.
Liều dùng tối đa là 2 mg thuốc.
Mang thai và cho con bú
Không đủ dữ liệu để thiết lập sự an toàn của việc sử dụng flumazenil trong khi mang thai. Do đó, flumazenil chỉ nên được cung cấp trong khi mang thai nếu những lợi ích mong đợi cho người mẹ lớn hơn những rủi ro tiềm ẩn cho thai nhi.
Người ta không biết liệu flumazenil được bài tiết qua sữa mẹ. Sử dụng flumazenil tiêm tĩnh mạch ở bà mẹ cho con bú không được chống chỉ định, nhưng nên tránh cho con bú trong 24 giờ sau khi dùng thuốc.
Chống chỉ định
Việc sử dụng flumazenil chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Được biết quá mẫn cảm với flumazenil;
- Ở những bệnh nhân sử dụng thuốc benzodiazepin để kiểm soát cơn động kinh nghiêm trọng hoặc kiểm soát áp lực nội sọ;
- Ở những bệnh nhân bị nhiễm độc hỗn hợp từ thuốc benzodiazepin và thuốc chống trầm cảm ba vòng và tetracyclic như imipramine, clomipramine, mirtazapine và mianserine.
