CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® là thuốc dựa trên celecoxib

NHÓM THERAPEUTIC: Thuốc chống viêm và thấp khớp không steroid

Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn

Chỉ định CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® là thuốc chống viêm không steroid chọn lọc được sử dụng trong điều trị triệu chứng của tình trạng viêm trên cơ sở thấp khớp như viêm xương khớp, viêm cột sống dính khớp và viêm khớp dạng thấp.

Cơ chế hoạt động của CELEBREX ® Celecoxib

Celecoxib, thành phần hoạt chất trong CELEBREX ®, là một loại thuốc chống viêm không steroid, có khả năng ức chế chọn lọc isoform 2 của cyclooxygenase.

Khi được sử dụng bởi os, nó được hấp thu nhanh chóng qua niêm mạc dạ dày-ruột, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương trong khoảng 2 -3 giờ, sau đó được phân phối đến các mô khác nhau, nhờ vào liên kết protein huyết tương.

Sau thời gian bán hủy khoảng 8 đến 12 giờ và chuyển hóa mạnh ở gan được hỗ trợ bởi cytochrom CYP2C9, celecoxib, ở dạng dị hóa không hoạt động, được loại bỏ chủ yếu bằng đường thận.

Từ quan điểm dược lực học, celecoxib, thu được từ pyrazole thông qua một loạt các biến thể hóa học, có thể chọn lọc liên kết chọn lọc túi cụ thể của cyclooxygenase 2, thực hiện hành động ức chế trực tiếp dành riêng cho các enzyme này.

Hoạt động này chuyển thành sự cân bằng hoạt động sinh học của hoạt chất, có khả năng ngăn chặn con đường hóa học dẫn đến sự hình thành của các tuyến tiền liệt liên quan đến sự hình thành viêm, đau và phù, mà không ảnh hưởng đến hoạt động bình thường của cyclooxygenase biểu hiện cấu thành (COX1) trên tất cả trong niêm mạc dạ dày-ruột, quan trọng trong việc bảo vệ niêm mạc dạ dày, trong điều hòa cân bằng nội môi thận và kiểm soát nhịp thở khi ngủ.

Từ quan điểm điều trị, các cơ chế phân tử ở trên dẫn đến một hoạt động chống viêm và chống phù nề tốt, và trong một hoạt động tổn thương dạ dày khiêm tốn.

Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng

1. CELECOXIB TRONG BỆNH VIÊM MẠCH

Ma túy. 2011 24/12; 71 (18): 2457-89.

Celecoxib: một đánh giá về việc sử dụng nó để giảm triệu chứng trong điều trị viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp và viêm cột sống dính khớp.

Đánh giá rất thú vị đánh giá hiệu quả của celecoxib trong điều trị đau do viêm có trong các bệnh như viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp và viêm cột sống dính khớp. Chính xác hơn, nguyên tắc tích cực này nên được coi là một phương pháp điều trị đầu tay ở những bệnh nhân bị ảnh hưởng hoặc có xu hướng phát triển các bệnh ảnh hưởng đến hệ thống dạ dày-ruột.

2 .IL CELECOXIB KIỂM SOÁT SƠN SAU KHAI THÁC

Systrane Database Syst Rev. 2012 Mar 14; 3: CD004233.

Celecoxib uống một liều duy nhất cho đau sau phẫu thuật cấp tính ở người lớn.

Nghiên cứu cho thấy rằng liều duy nhất 400 mg celecoxib có thể có hiệu quả trong việc giảm đau sau phẫu thuật lớn, giảm tác dụng phụ thường liên quan đến các liệu pháp NSAID không chọn lọc thông thường.

3. CELECOXIB TRONG PHÒNG NGỪA QUẢNG CÁO MÀU SẮC

Ung thư trước Res (Phila). Tháng 4 năm 2009; 2 (4): 310-21. Epub 2009 ngày 31 tháng 3.

Phân tích hiệu quả và an toàn trong 5 năm của Dự phòng Adenoma với CelecoxibTrial.

Thử nghiệm lâm sàng rất thú vị chứng minh sau năm năm thử nghiệm hiệu quả của việc sử dụng 400 mg celecoxib hàng ngày, trong việc ngăn ngừa sự hình thành của adenomas đại trực tràng, mặc dù nguy cơ tim mạch tăng lên được ghi nhận ở những bệnh nhân mắc bệnh xơ vữa động mạch trước đó.

Phương pháp sử dụng và liều lượng

CELEBREX ®

Viên nang đục 200 mg celecoxib.

Kế hoạch dùng thuốc bình thường để điều trị các bệnh viêm nhiễm trên cơ sở thấp khớp liên quan đến việc uống 200 mg celecoxib mỗi ngày, tốt nhất là chia thành hai thời điểm riêng biệt.

Nếu liều lượng trên chứng tỏ không hiệu quả, sau khi tham khảo ý kiến bác sĩ, bạn có thể tăng tổng lượng celecoxib lên 400 mg mỗi ngày, luôn được chia thành hai giả định khác nhau.

Cần điều chỉnh thêm liều tiêu chuẩn ở bệnh nhân cao tuổi mắc bệnh gan và thận.

Cảnh báo CELEBREX ® Celecoxib

Điều trị bằng CELEBREX ®, do các tác dụng phụ tiềm ẩn, cần được giám sát bởi bác sĩ của bạn, người này sẽ theo dõi định kỳ mức độ của chức năng gan, thận và tim mạch.

Điều trị bằng celecoxib cũng nên được hiểu là một liệu pháp ngắn hạn, hữu ích để khắc phục các triệu chứng đau được quan sát trong các bệnh viêm khớp, tránh kéo dài thuốc trong vài ngày, với tỷ lệ tác dụng phụ cao hơn.

CELEBREX ® nên được sử dụng với sự chăm sóc đặc biệt ở những bệnh nhân mắc các bệnh về đường tiêu hóa, tim mạch, gan và thận do tăng tính nhạy cảm của những tác dụng phụ điển hình của điều trị bằng NSAID chọn lọc.

Sự chăm sóc tương tự nên được dành riêng cho tất cả những bệnh nhân bị dị ứng, do khả năng dị ứng đáng kể của celecoxib.

Tình trạng tác dụng phụ sẽ báo động cho bệnh nhân, người sau khi tham khảo ý kiến bác sĩ có thể cân nhắc tạm dừng trị liệu tại chỗ.

CELEBREX ® có chứa đường sữa, do đó không được khuyến cáo ở những bệnh nhân không dung nạp đường sữa, thiếu men lactase hoặc hội chứng kém hấp thu glucose-galactose.

Với khả năng celecoxib gây ra chóng mặt, chóng mặt và buồn ngủ, nên tránh lái xe ô tô hoặc sử dụng máy sau khi dùng CELEBREX ®.

TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH

Việc sử dụng CELEBREX ® trong thai kỳ bị chống chỉ định do không có các thử nghiệm lâm sàng quan trọng có khả năng mô tả đặc điểm an toàn của celecoxib đối với sức khỏe của thai nhi và đã cho kết quả của nhiều nghiên cứu thực nghiệm chứng minh độc tính của hoạt chất này đối với thai nhi.

Các chống chỉ định cũng kéo dài đến giai đoạn cho con bú tiếp theo, do khả năng celecoxib tích lũy trong sữa mẹ với số lượng phù hợp trên lâm sàng.

Tương tác

Được biết đến sự chuyển hóa ở gan của celecoxib, có các enzyme cytochrom và đặc biệt là CYP2C9, có thể mô tả một loạt các hoạt chất, với giả định theo ngữ cảnh có thể làm thay đổi các đặc tính dược động học và dược động học bình thường của celecoxib.

Chính xác hơn, việc quản trị đồng thời của:

Thuốc chống đông máu đường uống, có thể làm tăng đáng kể nguy cơ xuất huyết;
Thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng angiotensin II, cyclosporine và tacrolimus có thể làm tăng các đặc tính nefro và độc gan của celecoxib;
Fluconazole và các chất ức chế CYP2C9 hoạt động hoặc gây cảm ứng khác có thể làm thay đổi tính chất dược động học bình thường của celecoxib.

Vì lý do tương tự, nên xem xét hoạt động ức chế của celecoxib chống lại enzyme đã nói ở trên, liên quan đến chuyển hóa các hoạt chất khác như thuốc chống trầm cảm, thuốc an thần kinh và thuốc chống loạn nhịp, mà việc sử dụng thuốc có thể thay đổi đáng kể cấu hình điều trị của thuốc nói trên.

Chống chỉ định CELEBREX ® Celecoxib

Việc sử dụng CELEBREX ® chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với một trong các tá dược của nó, suy gan và thận, bệnh viêm ruột mãn tính, bệnh loét dạ dày, bệnh suy tim, bệnh lý cơ tim và bệnh lý cơ tim. thiết bị ngoại vi.

Tác dụng phụ - Tác dụng phụ

Nhiều thử nghiệm lâm sàng và theo dõi cẩn thận sau tiếp thị đã chỉ ra rằng liệu pháp CELEBREX ® có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, bất chấp sự chọn lọc của hành động celecoxib, đặc biệt ở những bệnh nhân đặc biệt mắc bệnh.

Viêm xoang, nhiễm trùng đường tiết niệu và hô hấp, mất ngủ, đau bụng, đầy hơi, táo bón và tiêu chảy, các triệu chứng giống như cúm, tăng huyết áp, đánh trống ngực, bệnh tim mạch, viêm gan và thận, phản ứng dị ứng của cả da và hô hấp, thị lực và thính giác là tác dụng phụ chính được mô tả sau khi uống CELEBREX ®, có tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng dường như vẫn liên quan đến liều dùng thuốc.