thuốc

Ticagrelor: nó là gì? Bạn cần gì Nó hoạt động như thế nào? Vị trí, tác dụng phụ và chống chỉ định của I.Randi

tổng quát

Ticagrelor là một hoạt chất với một hành động chống tiểu cầu tiểu cầu .

Cấu trúc hóa học Ticagrelor

Do đó, việc sử dụng nó được chỉ định trong tất cả các trường hợp cần ngăn ngừa đông máu để tránh sự xuất hiện của các sự kiện tim mạch ở bệnh nhân có nguy cơ.

Thông thường, ticagrelor được dùng bằng đường uống kết hợp với một hoạt chất khác có tác dụng chống ngưng kết tiểu cầu: axit acetylsalicylic . Liều lượng thuốc được sử dụng có thể thay đổi tùy thuộc vào lý do tại sao cần phải cản trở sự kết tập của tiểu cầu.

Ví dụ về các sản phẩm thuốc có chứa Ticagrelor

  • Brilique®

Chỉ định điều trị

Khi nào việc sử dụng Ticagrelor được chỉ định?

Việc sử dụng ticagrelor được chỉ định để làm giảm khả năng khởi phát cơn đau tim, đột quỵ hoặc các sự kiện tim mạch gây tử vong khác do sự hình thành cục máu đông ở những bệnh nhân, trước đây, bị đau tim hoặc bị đau thắt ngực không ổn định .

cảnh báo

Cảnh báo và Phòng ngừa khi sử dụng Ticagrelor

Trước khi bắt đầu điều trị bằng ticagrelor, nên thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang ở trong một hoặc nhiều tình trạng sau:

  • Bạn phải trải qua phẫu thuật . Trong tình trạng như vậy, trên thực tế, liệu pháp ticagrelor nên được đình chỉ trong thời gian tốt để tránh tăng nguy cơ chảy máu và chảy máu trong quá trình phẫu thuật. Theo đó, việc đình chỉ thuốc nên diễn ra 5 ngày trước khi thực hiện can thiệp; trong mọi trường hợp, bác sĩ sẽ cung cấp thông tin chính xác về vấn đề này.
  • nguy cơ chảy máu / chảy máu cao hơn do các can thiệp phẫu thuật gần đây (bao gồm cả nha khoa), sự hiện diện của rối loạn đông máu, sự hiện diện của vết thương nghiêm trọng, sự hiện diện của loét dạ dày hoặc polyp đại tràng và trực tràng.
  • Bạn bị nhịp tim chậm .
  • Bạn bị hen suyễn, khó thở hoặc các rối loạn và bệnh phổi khác.
  • nồng độ uricemia cao (axit uric trong máu).
  • Bạn bị rối loạn hoặc bệnh gan .

Tuy nhiên, như một biện pháp phòng ngừa, trước khi dùng thuốc dựa trên ticagrelor, nên nói với bác sĩ về sức khỏe của bạn và bất kỳ loại rối loạn hoặc bệnh tật nào.

Tương tác dược lý

Tương tác Ticagrelor với các loại thuốc khác

Trước khi dùng ticagrelor, bạn nên thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào khác có thể làm tăng nguy cơ chảy máu, đó là:

  • Thuốc chống đông máu đường uống, như warfarin;
  • Thuốc tiêu sợi huyết (alteplase, streptokinase, v.v.);
  • Thuốc chống viêm không steroid (NSAID), như naproxen và ibuprofen;
  • Thuốc chống nấm như ketoconazole;
  • Các alcaloid và dẫn xuất ergot dùng trong điều trị đau đầu;
  • Thuốc kháng sinh như clarithromycin;
  • Cisapride (hoạt chất chống rối loạn tiêu hóa);
  • Thuốc chống trầm cảm như nefazodonethuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRIs), như sertraline, citalopram và paroxetine;
  • Thuốc chống siêu vi như atazanavir và ritonavir.

Hơn nữa, vì các tương tác thuốc có thể xảy ra, điều quan trọng không kém là nói với bác sĩ của bạn nếu bạn đang dùng:

  • Thuốc chống loạn nhịp tim, như diltiazem và quinidine;
  • Thuốc hạ huyết áp (verapamil và beta-blockers);
  • Các glycoside kỹ thuật số như digoxin;
  • Thuốc chống động kinh (carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, v.v.);
  • Statin, như atorvastatin và lovastatin, đặc biệt, với liều trên 40 mg mỗi ngày;
  • Thuốc ức chế miễn dịch như cyclosporine;
  • Thuốc opioid ;
  • Rifampicin (một loại kháng sinh thuộc nhóm rifamycin).

Trong mọi trường hợp, trước khi bắt đầu điều trị bằng ticagrelor, bạn nên thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang dùng - hoặc nếu gần đây bạn đã uống - thuốc hoặc sản phẩm dưới bất kỳ hình thức nào, kể cả thuốc mà không cần toa (SOP). ), thuốc không kê đơn (OTC), các sản phẩm thảo dược và tế bào học và các sản phẩm vi lượng đồng căn.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ Gây ra bởi việc uống Ticagrelor

Giống như tất cả các loại thuốc, ticagrelor cũng có thể gây ra các tác dụng phụ khác nhau, mặc dù không phải tất cả bệnh nhân đều trải qua chúng hoặc biểu hiện chúng theo cùng một cách. Trên thực tế, mỗi cá nhân phản ứng khác nhau và chủ quan với việc sử dụng thuốc.

Tuy nhiên, dưới đây là những tác dụng phụ chính có thể xảy ra trong khi điều trị bằng ticagrelor.

Chảy máu và chảy máu

Vì ticagrelor là một chất chống đông tiểu cầu, nên có thể việc ăn vào của nó dẫn đến nguy cơ chảy máu và chảy máu cao hơn .

Cụ thể, ticagrelor có thể gây ra:

  • Xuất huyết tiêu hóa;
  • Xuất huyết sau phúc mạc;
  • Xuất huyết nội sọ;
  • Xuất huyết đường hô hấp;
  • Xuất huyết cơ bắp;
  • Chảy máu đường tiết niệu;
  • Xuất huyết mắt;
  • otorrhagia;
  • Chảy máu dưới da;
  • Xuất huyết của hệ thống sinh sản.

Nguy cơ chảy máu và chảy máu đặc biệt rõ rệt khi có khối u, các bệnh về máu khác, bệnh dạ dày (ví dụ: loét), chấn thương, v.v.

Rối loạn tiêu hóa

Điều trị bằng ticagrelor có thể gây ra sự xuất hiện của:

  • buồn nôn;
  • Tiêu chảy hoặc táo bón;
  • Rối loạn tiêu hóa.

Rối loạn hệ thần kinh

Trong khi điều trị bằng ticagrelor, những điều sau đây có thể xảy ra:

  • nhức đầu;
  • chóng mặt;
  • ngất;

Rối loạn da và mô dưới da

Uống ticagrelor có thể làm phát ban và ngứa.

Tác dụng phụ khác

Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra do việc uống ticagrelor bao gồm:

  • Phản ứng dị ứng ở những người nhạy cảm;
  • khó thở;
  • chóng mặt;
  • Tăng axit uric máu, bệnh gút và viêm khớp do gút;
  • hạ huyết áp;
  • Lẫn lộn;
  • Tăng nồng độ creatinine trong máu.

quá liều

Trong trường hợp quá liều ticagrelor, một hoặc nhiều tác dụng phụ đã nói ở trên có thể được phát triển. Tất cả điều này có liên quan đến sự gia tăng đáng kể nguy cơ chảy máu và chảy máu. Do đó, nếu bạn dùng quá liều ticagrelor - nghi ngờ hoặc thành lập - cần phải đi ngay đến phòng cấp cứu bằng cách uống gói thuốc bạn đang sử dụng.

Cơ chế hoạt động

Ticagrelor hoạt động như thế nào?

Ticagrelor thực hiện hành động chống tiểu cầu của nó thông qua liên kết chọn lọc và có thể đảo ngược với thụ thể P2Y12 nằm trên tiểu cầu. Trên thực tế, khi thụ thể này được kích hoạt bằng cách liên kết với cơ chất nội sinh của nó - ADP (adenosine diphosphate) - có sự gia tăng đáng chú ý trong sự kết tập tiểu cầu gây ra bởi sự ức chế adenylate cyclase và do đó làm giảm nồng độ AMP của cyclic (hợp chất trái ngược với ADP, ức chế kết tập tiểu cầu).

Ticagrelor liên kết với thụ thể P2Y12 và ngăn chặn sự kích hoạt và tải nạp tín hiệu gây ra bởi ADP, do đó ức chế kết tập tiểu cầu .

Lưu ý

Ticagrelor không cản trở sự ràng buộc của ADP với P2Y12, nhưng ngăn không cho cái sau kích hoạt khi liên kết với chất nền nội sinh của nó (thực tế là ADP) diễn ra.

Phương pháp sử dụng và vị trí

Cách dùng ticagrelor

Ticagrelor có sẵn trong các công thức dược phẩm phù hợp cho uống, chẳng hạn như viên nén - chứa 60 mg hoặc 90 mg hoạt chất - và viên nén orodispersible - chứa 90 mg hoạt chất.

Các viên thuốc tráng nên được nuốt cả viên với sự trợ giúp của một ít nước; trong khi các viên thuốc orodispersible nên được hòa tan trong miệng .

Các ticagrelor có thể được thực hiện, một cách thờ ơ, xa hoặc gần với các bữa ăn, nhưng nên dùng thuốc tất cả các nhóm (miễn là bác sĩ nói) cùng một lúc .

Liều lượng của hoạt chất được chỉ định để ngăn ngừa sự hình thành cục máu đông ở mỗi bệnh nhân phải được thiết lập bởi bác sĩ. Trong mọi trường hợp, thông thường, liều lượng như sau:

  • Viên nén chứa 60 mg ticagrelor : chúng được sử dụng để ngăn ngừa sự hình thành cục máu đông ở những bệnh nhân bị đau tim trong hơn một năm . Liều thông thường là hai viên mỗi ngày hoặc, được uống vào buổi sáng và buổi tối.
  • Viên nén chứa 90 mg ticagrelor : được sử dụng để ngăn ngừa sự hình thành cục máu đông ở cả những bệnh nhân bị đau tim và ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực không ổn định. Thông thường, một liều tấn công ban đầu được đưa ra trước và sau đó là liều duy trì:
    • Liều tấn công ban đầu : hai viên thuốc được uống cùng một lúc, với tổng số 180 mg ticagrelor.
    • Liều duy trì thông thường : một viên 90 mg uống hai lần một ngày, tối đa 12 tháng hoặc trong khoảng thời gian theo chỉ định của bác sĩ.

Bệnh nhân khó nuốt

Bệnh nhân đang vật lộn để nuốt cả viên thuốc bọc ticagrelor và không thể uống viên thuốc dễ uống có thể nghiền thành bột và đình chỉ trong nửa ly nước, khuấy nhanh và uống ngay. Sau đó, nên rót đầy ly và uống lại, để chắc chắn rằng bạn đã uống hết viên thuốc nghiền.

Hiệp hội với axit Acetylsalicylic

Thông thường, ticagrelor được dùng kết hợp với một loại thuốc chống tiểu cầu khác, axit acetylsalicylic . Thông thường, liều của hoạt chất thường được sử dụng này dao động từ 75 mg đến 150 mg mỗi ngày. Tuy nhiên, vị trí chính xác của cả hai hoạt chất - ticagrelor và acetylsalicylic acid - sẽ được bác sĩ thiết lập trên cơ sở cá nhân cho từng bệnh nhân.

Mang thai và cho con bú

Ticagrelor có thể được thực hiện trong khi mang thai và cho con bú?

Việc sử dụng ticagrelor không được khuyến cáo ở phụ nữ mang thai và cho con bú, vì nó đã cho thấy độc tính sinh sản và được bài tiết qua sữa mẹ . Do đó, loại bệnh nhân này, nếu cần phát sinh hoạt chất đang được đề cập, họ nhất thiết phải thông báo cho bác sĩ về tình trạng của họ trước khi bắt đầu điều trị.

Ngoài ra, phụ nữ có khả năng sinh sản dùng ticagrelor nên thực hiện các biện pháp tránh thai thích hợp để tránh mang thai.

Chống chỉ định

Khi không nên sử dụng Ticagrelor

Việc dùng ticagrelor chống chỉ định trong tất cả các trường hợp sau:

  • Được biết quá mẫn cảm với cùng một ticagrelor hoặc với bất kỳ tá dược có trong sản phẩm thuốc sẽ được sử dụng;
  • Ở bệnh nhân chảy máu hoặc chảy máu trong tiến trình ;
  • Ở những bệnh nhân bị đột quỵ do chảy máu não;
  • Ở những bệnh nhân bị rối loạn và rối loạn gan nặng ;
  • Ở những bệnh nhân đang dùng thuốc, như: ketoconazole (thuốc chống nấm), clarithromycin (kháng sinh), nefazodone (thuốc chống trầm cảm), ritonaviratazanavir (thuốc chống vi rút);
  • Trong khi mang thai và trong thời gian cho con bú .

Hơn nữa, cần lưu ý rằng việc sử dụng ticagrelor chỉ được khuyến cáo ở người lớn, do đó không nên sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi .