Xelevia - sitagliptin

Xelevia là gì?

Xelevia là một loại thuốc có chứa hoạt chất sitagliptin. Nó có sẵn dưới dạng viên tròn (màu hồng: 25 mg; màu be: 50 và 100 mg).

Xelevia dùng để làm gì?

Xelevia được sử dụng ở những bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại 2 để cải thiện kiểm soát lượng glucose (đường) trong máu. Nó được sử dụng như sau, ngoài chế độ ăn uống và tập thể dục:

• trong đơn trị liệu, ở những bệnh nhân không được kiểm soát thỏa đáng bằng chế độ ăn uống và tập thể dục và khi metformin (một loại thuốc trị đái tháo đường) không phù hợp;

• kết hợp với metformin hoặc chất chủ vận gamma PPAR (một loại thuốc trị đái tháo đường), chẳng hạn như thiazolidinedione, ở những bệnh nhân không được kiểm soát thỏa đáng với metformin hoặc với chất chủ vận gamma PPAR được sử dụng một mình;

• kết hợp với sulphonylurea (một loại thuốc trị đái tháo đường khác) ở những bệnh nhân không được kiểm soát thỏa đáng với sulphonylurea đơn thuần và trong đó metformin không phù hợp;

• kết hợp với metformin hoặc sulphonylurea hoặc chất chủ vận gamma PPAR, ở những bệnh nhân không được kiểm soát thỏa đáng với hai loại thuốc này;

• kết hợp với insulin, có hoặc không có metformin, ở những bệnh nhân không được kiểm soát thỏa đáng với liều insulin ổn định.

Thuốc chỉ có thể được lấy theo toa.

Xelevia được sử dụng như thế nào?

Xelevia được dùng với liều 100 mg mỗi ngày một lần, có hoặc không có thức ăn. Nếu Xelevia được dùng kết hợp với sulphonylurea hoặc insulin, có thể cần phải giảm liều sulphonylurea hoặc insulin để giảm nguy cơ hạ đường huyết (lượng đường trong máu thấp).

Xelevia hoạt động như thế nào?

Bệnh tiểu đường loại 2 là một bệnh trong đó tuyến tụy không sản xuất đủ insulin để kiểm soát mức độ glucose trong máu hoặc nơi cơ thể không thể sử dụng insulin hiệu quả. Các hoạt chất trong Xelevia, sitagliptin, là một chất ức chế dipeptidyl-peptidase-4 (DPP-4). Nó hoạt động bằng cách ức chế sự thoái hóa của hormone "incretin" trong cơ thể. Những hormone này được giải phóng sau bữa ăn và kích thích tuyến tụy sản xuất insulin. Bằng cách tăng mức độ incretin trong máu, sitagliptin kích thích tuyến tụy sản xuất nhiều insulin hơn khi mức đường huyết cao, trong khi nó không hiệu quả khi nồng độ glucose trong máu thấp. Sitagliptin cũng làm giảm lượng glucose do gan sản xuất bằng cách tăng nồng độ insulin và giảm nồng độ hormone glucagon. Cùng với nhau, các quá trình này làm giảm lượng đường trong máu và góp phần kiểm soát bệnh tiểu đường loại 2.

Những nghiên cứu nào đã được thực hiện trên Xelevia?

Xelevia đã được nghiên cứu trong chín nghiên cứu với gần 6.000 bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại 2 có lượng đường trong máu không được kiểm soát đầy đủ:

• trong bốn nghiên cứu này, Xelevia được so sánh với giả dược (điều trị giả): Xelevia hoặc giả dược được sử dụng một mình trong hai nghiên cứu liên quan đến 1 262 bệnh nhân, ngoài ra còn có metformin trong nghiên cứu trên 701 bệnh nhân và ngoài pioglitazone. (một chất chủ vận gamma PPAR) trong một nghiên cứu trên 353 bệnh nhân;

• trong hai nghiên cứu, Xelevia được so sánh với các loại thuốc chống tiểu đường khác. Trong nghiên cứu đầu tiên Xelevia được so sánh với glipizide (một sulphonylurea), khi chúng được sử dụng cùng với metformin ở 1 172 bệnh nhân. Trong nghiên cứu thứ hai, Xelevia được so sánh với metformin, được sử dụng một mình, ở 1 058 bệnh nhân;

• trong ba nghiên cứu tiếp theo, Xelevia được so sánh với giả dược khi chúng được thêm vào các thuốc trị tiểu đường khác: một glimepiride (một loại sulphonylurea khác), có hoặc không có metformin, ở 441 bệnh nhân; đến sự kết hợp của metformin và rosiglitazone (một chất chủ vận gamma PPAR) ở 278 bệnh nhân; và với liều insulin ổn định, có hoặc không có metformin, ở 641 bệnh nhân.

Trong tất cả các nghiên cứu, thước đo chính của hiệu quả là sự thay đổi nồng độ trong máu của một chất gọi là glycosylated hemoglobin (HbA1c), cho thấy hiệu quả của việc kiểm soát đường huyết.

Xelevia đã mang lại lợi ích gì trong các nghiên cứu?

Xelevia có hiệu quả hơn giả dược cả trong đơn trị liệu và kết hợp với các thuốc trị tiểu đường khác. Ở những bệnh nhân dùng Xelevia một mình, nồng độ HbA1c giảm 0, 48% (từ khoảng 8, 0% khi bắt đầu nghiên cứu) sau 18 tuần và 0, 61% sau 24 tuần. Mặt khác, họ tăng lần lượt 0, 12% và 0, 18% ở những bệnh nhân dùng giả dược. Việc bổ sung Xelevia vào metformin làm giảm nồng độ HbA1c 0, 67% sau 24 tuần, so với việc giảm 0, 02% ở những bệnh nhân dùng giả dược. Việc bổ sung Xelevia vào pioglitazone đã làm giảm nồng độ HbA1c 0, 85% sau 24 tuần, so với giảm 0, 15% ở những bệnh nhân dùng giả dược.

Trong các nghiên cứu nơi Xelevia được so sánh với các sản phẩm thuốc khác, hiệu quả của việc thêm Xelevia vào metformin tương tự như việc thêm glipizide. Khi dùng một mình, Xelevia và metformin đã đạt được mức giảm tương tự về mức HbA1c, nhưng hiệu quả của Xelevia dường như thấp hơn một chút so với metformin. Trong các nghiên cứu khác, khi Xelevia được thêm vào glimepiride (có hoặc không có metformin), nồng độ HbA1c giảm 0, 45% sau 24 tuần, so với mức tăng 0, 28% ở bệnh nhân dùng giả dược. Nồng độ HbA1c giảm 1, 03% sau 18 tuần ở những bệnh nhân thêm Xelevia vào metformin và rosiglitazone, so với giảm 0, 31% ở những người dùng giả dược; cuối cùng, họ đã giảm 0, 59% ở những bệnh nhân đã thêm Xelevia vào insulin (có hoặc không có metformin), so với mức giảm 0, 03% ở những người dùng giả dược.

Rủi ro liên quan đến Xelevia là gì?

Trong số các tác dụng phụ thường gặp nhất với Xelevia (thường thấy ở hơn 5% bệnh nhân), có nhiễm trùng đường hô hấp trên (cảm lạnh) và viêm mũi họng (viêm mũi và họng). Để biết danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ được báo cáo với Xelevia, hãy xem tờ rơi gói.

Xelevia không nên được sử dụng ở những người có thể quá mẫn cảm (dị ứng) với sitagliptin hoặc bất kỳ thành phần nào khác.

Tại sao Xelevia được chấp thuận?

Ủy ban về các sản phẩm thuốc cho sử dụng con người (CHMP) đã quyết định rằng lợi ích của Xelevia lớn hơn rủi ro của nó và khuyến nghị rằng nó nên được ủy quyền tiếp thị.