trazodone

Trazodone là một loại thuốc có tác dụng chống trầm cảm. Nó có lẽ được biết đến nhiều hơn dưới tên thương mại Trittico ®. Nó được phát hiện vào những năm 70 sau khi nghiên cứu trong phòng thí nghiệm được thực hiện bởi công ty dược phẩm Angelini.

Trazodone - Cấu trúc hóa học

Ngoài việc có tác dụng chống trầm cảm, trazodone còn có tác dụng giải lo âu và thôi miên.

chỉ

Cho những gì bạn sử dụng

Việc sử dụng trazodone được chỉ định để điều trị:

Rối loạn trầm cảm, có hoặc không có thành phần lo lắng;
Chất bổ trợ trong điều trị đau (trazodone tiêm);
Tăng cường gây mê (trazodone tiêm).

Ngoài ra, trazodone đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị các cơn hoảng loạn, bệnh thần kinh tiểu đường và cai rượu hoặc thuốc benzodiazepine.

cảnh báo

Trầm cảm có liên quan đến việc tăng nguy cơ suy nghĩ tự tử, tự làm hại bản thân và cố gắng tự tử. Cải thiện các triệu chứng này có thể không xảy ra ngay sau khi uống trazodone, do đó, cần có sự giám sát bệnh nhân cẩn thận cho đến khi cải thiện như vậy xảy ra.

Trazodone không nên được sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Nếu vàng da xuất hiện, nên ngừng điều trị bằng trazodone ngay lập tức.

Việc sử dụng trazodone ở những bệnh nhân bị tâm thần phân liệt - hoặc các rối loạn tâm thần khác - có thể dẫn đến sự tồi tệ của các triệu chứng loạn thần.

Bệnh nhân dùng trazodone bước vào giai đoạn hưng cảm nên ngừng dùng thuốc.

Ở những bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc hạ huyết áp - và dùng trazodone - có thể cần giảm liều thuốc chống tăng huyết áp.

Trazodone nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch trước đó, bao gồm cả những người gây ra sự gia tăng khoảng QT (khoảng thời gian mà cơ tim thất sử dụng để khử cực và tái cực).

Cần thận trọng khi dùng trazodone ở bệnh nhân:

động kinh;
Suy gan và / hoặc suy thận, đặc biệt nếu nặng;
bệnh tim;
cường giáp;
Rối loạn tiểu tiện;
Glaucoma góc cấp tính.

Nếu bạn bị bất kỳ trong những điều kiện này, bạn nên thông báo cho bác sĩ trước khi bắt đầu điều trị bằng trazodone.

Trazodone có thể có ảnh hưởng nhẹ hoặc trung bình đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc, vì vậy nên thận trọng.

Tương tác

Trazodone có thể khuếch đại các tác dụng an thần gây ra bởi thuốc chống loạn thần, giải lo âu, thôi miên, thuốc an thần và thuốc kháng histamine .

Chuyển hóa Trazodone có thể được tăng lên bằng thuốc tránh thai, phenytoin (một loại thuốc chống động kinh) và barbiturat . Cimetidine (một loại thuốc dùng để điều trị loét dạ dày), mặt khác, có thể làm giảm quá trình chuyển hóa của trazodone.

Trazodone được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 ở gan, do đó cần chú ý đến việc sử dụng đồng thời trazodone và các thuốc có khả năng ức chế enzyme này, ví dụ như:

Ketoconazole và itraconazole (thuốc chống nấm);
Erythromycin (một loại kháng sinh);
Ritonavir và indinavir (thuốc kháng vi-rút);
Nefazodone (một loại thuốc chống trầm cảm khác).

Sử dụng đồng thời trazodone và carbamazepine (một loại thuốc chống động kinh) làm giảm nồng độ trazodone trong huyết tương.

Nên tránh sử dụng đồng thời trazodone và thuốc chống trầm cảm ba vòng ( TCA ) do các tương tác có thể xảy ra. Điều tương tự cũng áp dụng cho việc sử dụng đồng thời trazodone và IMAO (chất ức chế monoamin oxydase).

Phối hợp thuốc trazodone và thuốc tăng cường serotonin - như thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc ( SSRIs ) - có thể thúc đẩy sự xuất hiện của hội chứng serotonin. Hơn nữa, việc sử dụng đồng thời trazodone và fluoxetine (SSRI) có thể gây ra sự xấu đi của các tác dụng phụ do chính trazodone gây ra.

Sử dụng đồng thời trazodone và thuốc chống loạn thần, chẳng hạn như - ví dụ - chlorpromazine, fluphenazine và perphenazine, có thể gây hạ huyết áp thế đứng nghiêm trọng (nghĩa là huyết áp giảm mạnh sau khi thay đổi từ tư thế ngồi hoặc mở rộng sang tư thế đứng).

Trazodone có thể tăng cường tác dụng an thần của rượu, do đó, cần phải tránh uống hiện đại.

Trazodone có thể làm thay đổi quá trình chuyển hóa của levodopa (một loại thuốc dùng để điều trị bệnh Parkinson).

Việc sử dụng trazodone cùng với các thuốc kéo dài khoảng QT có thể làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất.

Trazodone có thể ức chế hoạt động của clonidine (một loại thuốc chủ yếu được sử dụng để điều trị tăng huyết áp).

Sử dụng đồng thời trazodone và warfarin (một thuốc chống đông máu) có thể thay đổi thời gian prothrombin.

Các tác dụng phụ gây ra bởi trazodone có thể tăng lên nếu điều này được sử dụng đồng thời với St. John's wort (hoặc St. John's wort, một loại cây có đặc tính chống trầm cảm).

Trazodone có thể làm tăng nồng độ digoxin trong máu (một loại thuốc dùng để tăng sức co bóp của tim) và phenytoin .

Tác dụng phụ

Giống như bất kỳ loại thuốc nào khác, trazodone cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ. Tuy nhiên, tác dụng phụ không phải lúc nào cũng xảy ra với cường độ như nhau ở mỗi bệnh nhân. Điều này xảy ra vì sự nhạy cảm khác nhau mà mỗi cá nhân có đối với thuốc.

Sau đây là những tác dụng phụ chính gây ra bởi thuốc.

Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết

Điều trị bằng trazodone có thể gây ra các rối loạn chức năng của hệ thống chịu trách nhiệm sản xuất các tế bào máu (hệ thống tạo máu), các rối loạn chức năng như vậy có thể gây ra:

Thiếu máu (giảm lượng huyết sắc tố trong máu);
Giảm bạch cầu (giảm số lượng tế bào bạch cầu) với hậu quả là tăng tính nhạy cảm với sự co thắt của nhiễm trùng;
Giảm tiểu cầu (giảm số lượng tiểu cầu) dẫn đến sự xuất hiện của những vết bầm tím bất thường và chảy máu với tăng nguy cơ chảy máu.

Rối loạn nội tiết

Liệu pháp Trazodone có thể kích hoạt hội chứng bài tiết hormone chống bài niệu không phù hợp (SIADH).

Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa

Trazodone có thể gây ra những thay đổi về nồng độ natri trong máu, có thể thúc đẩy giảm cân và khởi phát chứng chán ăn. Nó cũng có thể gây ra sự thèm ăn.

Rối loạn tâm thần

Trazodone có thể gây ra các rối loạn tâm thần như:

Ý tưởng tiếp theo và / hoặc hành vi tự tử;
Lẫn lộn;
mất ngủ;
lo lắng;
mất phương hướng;
Mania;
căng thẳng;
kích động;
mê sảng;
gây hấn;
ảo giác;
Những cơn ác mộng.

Rối loạn hệ thần kinh

Điều trị bằng trazodone có thể gây ra:

co giật;
Hội chứng ác tính thần kinh;
chóng mặt;
chóng mặt;
nhức đầu;
buồn ngủ;
bồn chồn;
run;
Giảm giám sát;
Rối loạn trí nhớ;
Aphasia biểu cảm (không có khả năng hiểu ngôn ngữ viết và nói);
Gây tê (thay đổi độ nhạy cảm của các chi hoặc các bộ phận khác của cơ thể);
Dystonia (một loại rối loạn vận động đặc biệt).

Rối loạn tim

Liệu pháp Trazodone có thể làm phát sinh các rối loạn tim, như nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh và bất thường trong điện tâm đồ.

Bệnh mạch máu

Điều trị bằng trazodone có thể gây hạ huyết áp, hạ huyết áp thế đứng và ngất (mất ý thức thoáng qua do giảm tưới máu não).

Rối loạn tiêu hóa

Sau khi dùng trazodone, buồn nôn, nôn, khô miệng, tiêu chảy hoặc táo bón, khó tiêu, đau dạ dày, viêm dạ dày ruột, tăng tiết nước bọt và liệt ruột có thể xảy ra.

Rối loạn gan mật

Trazodone có thể gây ra thay đổi nồng độ transaminase trong máu, chức năng gan bất thường và ứ mật trong ruột. Hơn nữa, thuốc có thể gây vàng da và nhiễm độc gan.

Rối loạn da và mô dưới da

Điều trị bằng trazodone có thể thúc đẩy sự xuất hiện của phát ban, ngứa và tăng huyết áp.

Tác dụng phụ khác

Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra sau khi uống trazodone là:

Phản ứng dị ứng ở những người nhạy cảm;
Giảm ham muốn tình dục, nhưng theo cách giảm so với các thuốc chống trầm cảm khác;
Tầm nhìn mờ ảo;
Myoclonia (co thắt ngắn và không tự nguyện của một cơ hoặc một nhóm cơ);
Thay đổi ý nghĩa của hương vị;
Nghẹt mũi và khó thở;
Đau ngực;
Đau cơ và / hoặc đau khớp;
Đau lưng và / hoặc đau chân tay;
Rối loạn tiểu tiện;
Điểm yếu;
mệt mỏi;
sốt;
phù;
Triệu chứng giống cúm;
Priapism (cương cứng đau đớn và kéo dài trong trường hợp không có hưng phấn tình dục).

quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu trong trường hợp quá liều trazodone. Việc sử dụng than hoạt tính và rửa dạ dày có thể hữu ích. Các triệu chứng điển hình của quá liều trazodone là buồn nôn, nôn, buồn ngủ và chóng mặt, nhưng các trường hợp co giật nặng hơn, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, suy hô hấp và thậm chí hôn mê cũng đã được báo cáo.

Trong mọi trường hợp, nếu bạn nghi ngờ bạn đã uống quá nhiều thuốc, bạn nên liên hệ ngay với trung tâm bệnh viện gần nhất.

Cơ chế hoạt động

Tác dụng chống trầm cảm, giải lo âu và an thần của trazodone dường như chủ yếu là do tác dụng đối kháng của thuốc đối với thụ thể serotonin 5-HT _2A . Trên thực tế, những thụ thể này dường như có liên quan đến cả bệnh lý trầm cảm và rối loạn tâm thần.

Hơn nữa, trazodone gây ra sự ức chế yếu SERT, chất vận chuyển chịu trách nhiệm tái hấp thu serotonin trong thời gian chấm dứt trước khi sinh. Sự ức chế tái hấp thu serotonin làm cho chất này tồn tại trong không gian synap (không gian hiện diện giữa chấm dứt thần kinh trước synap và sau synap) trong một thời gian dài, do đó gây ra sự gia tăng - mặc dù nhạt nhẽo - của việc truyền serotoninergic.

Hướng dẫn sử dụng - Posology

Trazodone có sẵn để uống dưới dạng viên nén hoặc thuốc uống. Hơn nữa, nó cũng có sẵn trong lọ để tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.

Liều dùng của trazodone nên được thiết lập bởi bác sĩ trên cơ sở cá nhân cho từng bệnh nhân.

Cần lưu ý rằng ở những bệnh nhân mắc bệnh gan - đặc biệt là nếu nghiêm trọng - việc theo dõi chức năng gan định kỳ có thể là cần thiết.

Sau đây là liều lượng của thuốc thường được sử dụng.

Dùng đường uống

Ở người lớn, liều trazodone thông thường là 75-150 mg mỗi ngày, được dùng dưới dạng liều duy nhất vào buổi tối trước khi đi ngủ. Liều được tăng lên tới 300 mg thuốc, được chia thành các liều chia trong ngày.

Ở bệnh nhân nhập viện, liều cũng có thể là 600 mg hoạt chất mỗi ngày với liều lặp lại.

Nói chung, cần phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân rất già.

Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch

Để điều trị trầm cảm, liều trazodone thông thường là 100-200 mg thuốc pha loãng trong 250-500 ml dung dịch muối, được tiêm truyền tĩnh mạch chậm hai lần một ngày.

Đối với liệu pháp giảm đau bổ sung, liều trazodone thông thường là 25 đến 50 mg thuốc mỗi ngày, tiêm bắp hoặc tiêm hoặc tiêm tĩnh mạch, một hoặc hai lần một ngày, theo quyết định của bác sĩ.

Để tăng cường gây mê, liều trazodone thường được sử dụng là 0, 5-1 mg / kg trọng lượng cơ thể, được dùng dưới dạng bolus trong tĩnh mạch - hoặc bằng cách tiêm truyền tĩnh mạch - một hoặc nhiều lần trong quá trình can thiệp, theo thời gian của nó.

Ở những bệnh nhân rất cao tuổi, có thể cần giảm liều.

Mang thai và cho con bú

Trazodone không nên được sử dụng trong khi mang thai, trừ trường hợp bác sĩ không coi nó là hoàn toàn cần thiết và chỉ sau khi đánh giá cẩn thận về tỷ lệ lợi ích rủi ro. Trong trường hợp phụ nữ mang thai dùng trazodone trong giai đoạn cuối của thai kỳ, trẻ sơ sinh phải được theo dõi cẩn thận để phát hiện bất kỳ tác dụng phụ nào.

Vì trazodone có thể được bài tiết qua sữa mẹ, nên việc sử dụng thuốc của các bà mẹ cho con bú không được khuyến khích.