thuốc

Tredaptive

Tredaptive là gì?

Tredaptive là một loại thuốc có chứa hai hoạt chất: axit nicotinic (còn được gọi là niacin hoặc vitamin B3) và laropiprant. Nó có sẵn như là máy tính bảng phát hành sửa đổi. Thuật ngữ "phát hành sửa đổi" đề cập đến thực tế là hai thành phần hoạt động được phát hành từ máy tính bảng ở tốc độ khác nhau trong vòng vài giờ.

Tredaptive dùng để làm gì?

Tredaptive được sử dụng cùng với chế độ ăn kiêng và tập thể dục ở những bệnh nhân bị rối loạn lipid máu (nồng độ chất béo trong máu quá cao), đặc biệt là với "rối loạn lipid máu hỗn hợp" và "tăng cholesterol máu nguyên phát". Bệnh nhân mắc chứng rối loạn lipid máu kết hợp có nồng độ cholesterol LDL (còn gọi là "xấu") và chất béo trung tính (một loại chất béo) và cholesterol HDL ("tốt") trong máu thấp. Tăng cholesterol máu nguyên phát là tình trạng nồng độ cholesterol trong máu tăng cao; "Chính" có nghĩa là thực tế là tăng cholesterol máu không phải do một nguyên nhân cụ thể.

Tredaptive thường được dùng cùng với statin (thuốc giảm cholesterol tiêu chuẩn) trong trường hợp chỉ dùng statin là không đủ hiệu quả. Tredaptive được sử dụng một mình ở những bệnh nhân không thể dùng statin.

Thuốc chỉ có thể được lấy theo toa.

Tredaptive được sử dụng như thế nào?

Liều ban đầu của Tredaptive là một viên một lần một ngày trong bốn tuần, sau đó liều được dùng cho hai viên mỗi ngày. Máy tính bảng nên được uống bằng miệng, vào buổi tối hoặc trước khi đi ngủ, và nên nuốt toàn bộ, tức là không chia nó, phá vỡ nó, nghiền nát hoặc nhai nó. Việc sử dụng Tredaptive không được khuyến nghị cho những người trẻ dưới 18 tuổi do thiếu thông tin về sự an toàn và hiệu quả của nhóm này. Nó cũng nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có vấn đề về thận và không nên được sử dụng ở những bệnh nhân có vấn đề về gan.

Tredaptive hoạt động như thế nào?

Hai thành phần hoạt động của Tredaptive, axit nicotinic và laropiprant, có các phương thức hoạt động khác nhau.

Axit nicotinic là một chất tự nhiên được sử dụng như một loại vitamin với liều lượng thấp. Ở liều cao, nó làm giảm mức độ chất béo trong máu theo một cơ chế chưa được biết đến đầy đủ. Công dụng đầu tiên của axit nicotinic như một loại thuốc làm thay đổi nồng độ mỡ trong máu

có từ giữa những năm 50, tuy nhiên nó đã được sử dụng một cách hạn chế do các tác dụng phụ, đặc biệt là đỏ da.

Người ta tin rằng màu đỏ gây ra bởi axit nicotinic là do sự giải phóng một chất, "tuyến tiền liệt" (PGD2), từ các tế bào của da gây ra sự giãn nở của các mạch máu trên da. Laropiprant chặn các thụ thể mà PGD2 thường liên kết. Với các thụ thể bị chặn, PGD2 không thể làm giãn mạch da, làm giảm tần suất và cường độ đỏ.

Máy tính bảng Tredaptive bao gồm một lớp laropiprant và một lớp axit nicotinic. Sau khi ăn, laropiprant được giải phóng vào máu, ngăn chặn thụ thể PGD2. Axit nicotinic được giải phóng chậm hơn so với lớp khác và chức năng của nó là sửa đổi chất béo.

Những nghiên cứu nào đã được thực hiện trên Tredaptive?

Tác dụng của Tredaptive đã được phân tích trong các mô hình thử nghiệm trước khi được nghiên cứu ở người.

Tredaptive đã là chủ đề của bốn nghiên cứu chính liên quan đến bệnh nhân tăng cholesterol máu hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp.

Hai nghiên cứu đã kiểm tra hiệu quả của Tredaptive trong việc thay đổi mức độ mỡ trong máu. Nghiên cứu đầu tiên so sánh hiệu quả của Tredaptive với chỉ riêng axit nicotinic hoặc giả dược (phương pháp điều trị giả) trong việc giảm mức cholesterol LDL ở tổng số 1613 bệnh nhân. Nghiên cứu cũng kiểm tra các triệu chứng đỏ thông qua bảng câu hỏi được chuẩn bị đặc biệt.

Nghiên cứu thứ hai so sánh sự kết hợp giữa Tredaptive và simvastatin (một statin) so với Tredaptive đơn thuần hoặc với simvastatin đơn độc ở 1398 bệnh nhân. Thước đo chính của hiệu quả là sự thay đổi nồng độ cholesterol LDL trong máu sau 12 tuần.

Các nghiên cứu thứ ba và thứ tư đã kiểm tra hiệu quả của laropiprant trong việc giảm đỏ axit nicotinic trên tổng số 2349 bệnh nhân được điều trị bằng Tredaptive hoặc axit nicotinic. Màu đỏ được đo bằng bảng câu hỏi về các triệu chứng đỏ.

Tredaptive đã mang lại lợi ích gì trong các nghiên cứu?

Tredaptive có hiệu quả trong việc giảm mức cholesterol LDL trong máu. Trong nghiên cứu đầu tiên, nồng độ cholesterol LDL đã giảm 19% ở những bệnh nhân được điều trị bằng Tredaptive so với 1% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Nghiên cứu thứ hai cho thấy mức cholesterol LDL đã giảm hơn nữa nếu dùng Tredaptive kết hợp với simvastatin (giảm 48%), so với Tredaptive (giảm 17%) hoặc simvastatin (giảm 37%).

Việc bổ sung laropiprant vào axit nicotinic làm giảm các triệu chứng đỏ do axit nicotinic gây ra. Trong các nghiên cứu thứ nhất và thứ ba, có ít báo cáo về mức độ đỏ vừa, nặng hoặc cực kỳ ở những bệnh nhân được điều trị bằng Tredaptive so với những bệnh nhân chỉ điều trị bằng axit nicotinic. Trong nghiên cứu thứ tư, vết đỏ xuất hiện ít hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng Tredaptive so với những bệnh nhân chỉ điều trị bằng axit nicotinic.

Rủi ro liên quan đến Tredaptive là gì?

Tác dụng phụ phổ biến nhất với Tredaptive (gặp ở hơn 1 bệnh nhân trong 10) là đỏ da. Để biết danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ được báo cáo với Tredaptive, hãy xem tờ rơi gói.

Tredaptive không nên được sử dụng ở những bệnh nhân có thể quá mẫn cảm (dị ứng) với axit nicotinic, laropiprant hoặc bất kỳ thành phần nào khác. Nó cũng không nên được sử dụng ở những bệnh nhân có vấn đề về gan, loét hoạt động trong dạ dày hoặc chảy máu động mạch.

Tại sao Tredaptive được chấp thuận?

Ủy ban về các sản phẩm thuốc sử dụng cho con người (CHMP) đã quyết định rằng lợi ích của Tredaptive lớn hơn rủi ro trong điều trị rối loạn lipid máu, đặc biệt ở những bệnh nhân mắc chứng rối loạn lipid máu hỗn hợp và ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu nguyên phát, và khuyến nghị giải phóng ủy quyền tiếp thị cho Tredaptive.

Thêm thông tin về Tredaptive:

Ủy ban Châu Âu đã cấp giấy phép tiếp thị có hiệu lực trên toàn Liên minh Châu Âu cho Tredaptive cho Merck Sharp & Dohme Ltd. vào ngày 3 tháng 7 năm 2008.

Đối với phiên bản EPAR đầy đủ của Tredaptive bấm vào đây.

Cập nhật lần cuối của bản tóm tắt này: 05-2008.