Bởi Tiến sĩ Nicola Sacchi - Tác giả của cuốn sách: Ma túy và doping trong thể thao -
sự giới thiệu
Trong số những khám phá mới nhất trong lĩnh vực dược phẩm, vai trò nổi bật của thuốc ức chế phosphodiesterase type 5 (5PDE) được sử dụng để điều trị rối loạn cương dương.
Cơ chế tác dụng của thuốc ức chế phosphodiesterase loại 5
Hiện tượng cương cứng là do sự thư giãn của các cơ trơn của các cơ quan hang động của dương vật, sau đó là giãn mạch máu. Sự co thắt song song của các tĩnh mạch gây ứ đọng máu sau khi cương cứng.
Sự thư giãn của các cơ trơn của cora cavernosa là một hiện tượng qua trung gian oxit nitric (NO). Nó kích hoạt enzyme guanylate cyclase xúc tác sự chuyển hóa guanosine triphosphate (GTP) thành guanosine monophosphate (cGMP) tuần hoàn kích thích thư giãn cơ bắp. CGMP bị suy giảm bởi một phosphodiesterase trong đó ít nhất sáu isoenzyme được biết đến. Trong cora cavernosa, phosphodiesterase có liên quan là loại 5 phosphodiesterase (5PDE).
Tác dụng phụ
Tất nhiên, có một số tác dụng phụ có thể xảy ra do việc sử dụng các chất này. Nguy cơ chính có liên quan đến thực tế là giãn mạch có thể dẫn đến hạ huyết áp, với sự mất cân bằng tim mạch có thể. Do đó, việc điều trị rối loạn cương dương có liên quan đến các biến cố tim mạch nghiêm trọng như nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực trung gian, đột tử do tim, rối loạn nhịp thất, đột quỵ, cơn thiếu máu não thoáng qua và thay đổi áp lực.
Hơn nữa, sildenafil xuất hiện để ức chế kích thích tim beta adrenergic; Trên thực tế, trong khi tác dụng của sildenafil ở mức độ tim là tối thiểu trong điều kiện nghỉ ngơi, trong điều kiện kích thích beta hoặc quá tải áp lực, sildenafil làm giảm phản ứng tim do dobutamine và tác dụng tâm thu do kích thích beta. Phải nói thêm rằng những ảnh hưởng này chắc chắn bị làm nặng thêm bởi tình trạng tim mạch không tối ưu.
Trong số các tác dụng phụ cũng phải nhớ rằng cũng có thể có các rối loạn như nôn mửa, tiêu chảy, khó tiêu, bốc hỏa, ngoài những thay đổi áp lực đã được đề cập.
Hoạt chất và tên thương mại
Trong số các phân tử được đề cập, tổ tiên và người đầu tiên được bán trên thị trường là sildenafil (Viagra); Sau khi được đưa ra thị trường, hai loại thuốc khác cùng loại đã được ra đời, đó là tadalafil (Cialis) và vardenafil (Levitra). Trong ba hợp chất, Viagra là hợp chất có thời gian tác dụng ngắn nhất (6/8 giờ) nhưng mạnh hơn, trong khi các hợp chất khác có hoạt động lâu hơn nhiều (Cialis trên 24 giờ) nhưng ít dữ dội hơn. Gần đây, avanafil (Stendra) cũng đã được giới thiệu ra thị trường, khác với các chất ức chế PDE5 khác để khởi động nhanh, khoảng 15 phút, nhưng cũng có thời gian tác dụng ngắn hơn.
Sử dụng trong tăng huyết áp phổi và trong thể thao
Thuốc ức chế phosphodiesterase loại 5 gần đây đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị một bệnh mạch máu khác: tăng huyết áp phổi. Tình trạng này được gây ra bởi sự co thắt mạnh mẽ của các mạch máu trong phổi, làm giảm khả năng của hệ thống hô hấp để mang oxy đến cơ thể. Do tác dụng giãn mạch, sildenafil và các chất khác trong nhóm này làm giãn động mạch và các mạch phổi khác, làm giảm áp lực động mạch trong phổi và tăng khả năng cung cấp oxy . Tất cả điều này làm cho phân tử trong câu hỏi cũng có thể mang lại lợi thế đáng kể về năng suất năng lượng khi bị căng thẳng: những lợi ích có thể có cho người dùng chuyển thành sự cải thiện khả năng tập thể dục nhịp điệu .
Các nghiên cứu đặc biệt được thực hiện ở độ cao lớn cũng cho thấy sildenafil dẫn đến sự gia tăng đáng kể độ bão hòa oxy trong máu khi hoạt động thể chất. Hơn nữa, sự gia tăng khối lượng công việc tối đa và khả năng tim tối đa đã được nêu bật. Trong thực tế, sildenafil đã được chứng minh là cải thiện đáng kể khả năng thể chất trong điều kiện thiếu oxy do độ cao.
Trước những khám phá này, một số người chơi thể thao sử dụng sildenafil để cải thiện hiệu suất aerobic trong các môn thể thao lâu dài.
Vẫn còn ít thông tin về khả năng của các chất này ảnh hưởng tích cực đến hoạt động thể chất; tuy nhiên, mặc dù không phải tất cả các nghiên cứu đều có thể chứng minh lợi ích thực sự cho vận động viên về kỹ năng chịu đựng, nhưng việc sử dụng các chất ức chế 5PDE trước khi thực hiện trong các môn thể thao sức bền ngày càng phổ biến. Khả năng giãn mạch của các chất này, đặc biệt ở cấp độ phổi, có thể cải thiện khả năng oxy hóa cơ bắp; Vì lý do này, ngày càng nhiều vận động viên thể thao sức bền sử dụng các sản phẩm này.
Để xác nhận thực hành này ở những người chơi thể thao, cũng có một nghiên cứu của Ý được xuất bản vào năm 2014 [Loraschi và cộng sự], trong đó kiểm tra thực hành này ở những người đi xe đạp. Nghiên cứu này, thông qua một bảng câu hỏi ẩn danh, cho biết rằng trong một mẫu người đi xe đạp, một vài người trong số họ đã thừa nhận sử dụng Sildenafil trước một cuộc thi.
Tài liệu tham khảo
Barnett CF, Machado RF. Sildenafil trong điều trị tăng huyết áp phổi. Quản lý rủi ro sức khỏe Vasc. 2006; 2 (4): 411-22.
Borlaug BA và cộng sự, Lưu hành, 2005, 112, 2642
Colahan PT, Jackson CA, Gạo B, Szabo N, Jones JH. Tác dụng của sildenafil citrate đối với các thông số sinh lý được lựa chọn. Equine Vet J. 2010 tháng 11; 42 Cung 38: 606-12.
Di Luigi L, Baldari C, Pigozzi F, Emerenziani GP, Gallotta MC, Iellamo F, Ciminelli E, Sgrò P, Romanelli F, Lenzi A, Guidetti L. Chất ức chế phosphodiesterase tác dụng kéo dài tigonafil và ngưỡng yếm khí trong Normoxia. Med J Sports Med. 2008 Tháng 2; 29 (2): 110-5.
Jacobs KA, Kressler J, Stoutenberg M, Roos BA, Friedlander AL. Sildenafil có ít ảnh hưởng đến huyết động học tim mạch hoặc Hiệu suất thử nghiệm thời gian 6 km ở những người đàn ông và phụ nữ được đào tạo ở độ cao mô phỏng. Bi cao Alt Med. Mùa thu 2011, 12 (3): 215-22.
Loraschi A1, Galli N, Cosentino M. Bổ sung chế độ ăn uống và sử dụng ma túy và kiến thức doping ở người đi xe đạp trẻ tuổi người Ý. Med J Sport Med. 2014 tháng 5; 24 (3): 238-44.
Rao RS, Singh S, Sharma BB, Agarwal VV, Singh V. Sildenafil cải thiện sáu phút đi bộ trong bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính: một thử nghiệm ngẫu nhiên, mù đôi, kiểm soát giả dược. Ấn Độ J Ngực Dis Đồng minh Trượt tuyết. 2011 Tháng Tư-Tháng Sáu; 53 (2): 81-5.
Redfield MM1, et Al. Ảnh hưởng của ức chế phosphodiesterase-5 đến khả năng tập thể dục và tình trạng lâm sàng trong suy tim với phân suất tống máu được bảo tồn: một thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên. JAMA. 2013 27 tháng 3; 309 (12): 1268-77.
Sacchi N. Thuốc và doping trong thể thao. Ed Nonsolofitness 2011
Spring RM, Ulrich S, Huber LC, Speich R, Maggiorini M. Bột dược liệu Ther. 2008; 21 (3): 516-21.
