chlorpromazine

Clorpromazine là một loại thuốc chống loạn thần thuộc nhóm phenothiazin và - như vậy - có hoạt tính thần kinh, tức là nó có khả năng làm suy yếu hệ thần kinh trung ương.

Clorpromazine còn được gọi là thorazine.

Clorpromazine - Cấu trúc hóa học

Nó được phát hiện bởi nhà hóa học Paul Charpentier vào năm 1950, trong một nỗ lực tổng hợp các chất tương tự promethazine, một phenothiazine có cả hoạt tính thần kinh và kháng histamine.

Sau đó, bác sĩ phẫu thuật người Pháp và các cộng tác viên của ông đã phát hiện ra khả năng của loại thuốc này để tăng cường tác dụng của thuốc mê. Họ lưu ý rằng bản thân chlorpromazine không gây mất ý thức, nhưng thiên về xu hướng ngủ và không quan tâm rõ rệt đến môi trường xung quanh.

Năm 1952, các bác sĩ tâm thần Delay và Deniker đã đưa ra giả thuyết rằng chlorpromazine không chỉ là một tác nhân có khả năng giải quyết triệu chứng kích động và lo lắng, mà còn có thể có tác dụng điều trị trong điều trị rối loạn tâm thần.

chỉ

Cho những gì bạn sử dụng

Việc sử dụng chlorpromazine được chỉ định để điều trị:

tâm thần phân liệt;
Trạng thái hoang tưởng;
Mania;
Rối loạn tâm thần độc (gây ra bởi amphetamine, LSD, cocaine, v.v.);
Hội chứng tinh thần hữu cơ kèm theo mê sảng;
Rối loạn lo âu nghiêm trọng kháng trị liệu với giải lo âu điển hình;
Trầm cảm kèm theo kích động và mê sảng (kết hợp với thuốc chống trầm cảm);
Mặc quần áo tiền mê;
Nôn và khóc nức nở;
Đau dữ dội (nói chung, liên quan đến thuốc giảm đau opioid).

cảnh báo

Bệnh nhân được điều trị bằng chlorpromazine nên được theo dõi y tế.

Nên tránh dùng đồng thời chlorpromazine và các thuốc an thần kinh khác.

Việc sử dụng chlorpromazine ở trẻ em mắc bệnh truyền nhiễm - hoặc trải qua phẫu thuật - nên được thực hiện một cách thận trọng, vì có thể có sự gia tăng tỷ lệ mắc các tác dụng ngoại tháp (triệu chứng giống Parkinson).

Tác dụng chống nôn của chlorpromazine có thể che dấu các triệu chứng quá liều của các loại thuốc khác, khởi phát các bệnh về đường tiêu hóa hoặc hệ thần kinh trung ương.

Điều trị mãn tính bằng chlorpromazine có thể gây ra chứng khó đọc muộn kéo dài, vì vậy điều trị này chỉ nên được thực hiện ở những bệnh nhân không thể thực hiện các liệu pháp thay thế.

Ngừng đột ngột điều trị bằng chlorpromazine có thể dẫn đến các triệu chứng cai.

Clorpromazine có thể gây ra hội chứng rối loạn thần kinh ác tính, trong trường hợp hội chứng như vậy, nên ngừng điều trị ngay lập tức (xem phần "Tác dụng phụ").

Nên thận trọng khi dùng chlorpromazine ở bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân mắc các bệnh sau:

Bệnh tim mạch;
Rối loạn phổi cấp tính hoặc mãn tính;
Bệnh tăng nhãn áp;
Phì đại tuyến tiền liệt;
Bệnh Parkinson, vì chlorpromazine làm tăng độ cứng cơ do bệnh này gây ra;
hạ huyết áp;
Bệnh nhân có tiền sử gia đình kéo dài khoảng QT (khoảng thời gian cần thiết để cơ tim thất phải khử cực và tái cực).

Clorpromazine có thể gây ra sự gia tăng hormone prolactin trong máu (hyperprolactinemia), do đó, nên thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân ung thư vú.

Do các tác dụng phụ mà chlorpromazine có thể kích hoạt, cần phải thực hiện kiểm tra định kỳ để kiểm tra tình trạng sức khỏe của hệ thần kinh trung ương, tủy xương, mắt, gan, thận và hệ thống tim mạch.

Vì chlorpromazine có thể gây ra những thay đổi trong tình trạng ứ máu, nên cần thực hiện các biện pháp kiểm soát thích hợp trong suốt thời gian điều trị.

Bệnh nhân dùng chlorpromazine cần trải qua phẫu thuật cần một liều thuốc gây mê thấp hơn.

Clorpromazine có thể làm giảm ngưỡng động kinh và thúc đẩy sự xuất hiện của cơn động kinh. Ở những bệnh nhân bị động kinh, có thể cần điều chỉnh liều thuốc chống động kinh.

Bệnh nhân dùng chlorpromazine nên tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời và sử dụng các loại kem bảo vệ thích hợp.

Clorpromazine có thể gây tăng đường huyết, do đó, ở bệnh nhân tiểu đường, việc điều chỉnh liều insulin hoặc thuốc hạ đường huyết đường uống có thể là cần thiết.

Clorpromazine có thể làm giảm nhiệt độ, do đó, thuốc nên được sử dụng thận trọng ở những đối tượng tiếp xúc với nhiệt độ rất thấp hoặc rất cao.

Ở những bệnh nhân mắc chứng mất trí nhớ, điều trị bằng chlorpromazine làm tăng nguy cơ biến cố mạch máu não.

Vì chlorpromazine làm tăng nguy cơ hình thành cục máu đông, nên cẩn thận ở những bệnh nhân có tiền sử gia đình - bao gồm cả tiền sử gia đình - về rối loạn đông máu.

Clorpromazine gây buồn ngủ và buồn ngủ, do đó không nên lái xe và / hoặc máy móc.

Tương tác

Sự kết hợp của chlorpromazine và các thuốc trầm cảm khác trong hệ thống thần kinh trung ương (như barbiturat, thuốc ngủ, anxiolytics, thuốc gây mê, thuốc chống dị ứng và thuốc giảm đau opioid ) nên được thực hiện thận trọng, để tránh gây mê quá mức cho bệnh nhân.

Phối hợp với chlorpromazine và lithium (một loại thuốc dùng cho rối loạn lưỡng cực) có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của chlorpromazine và đồng thời, làm tăng tác dụng ngoại tháp.

Clorpromazine có thể làm tăng hoạt động của thuốc hạ huyết áp .

Thuốc kháng cholinergic có thể làm giảm tác dụng chống loạn thần của chlorpromazine.

Nên tránh sự kết hợp của chlorpromazine và các thuốc ức chế tủy khác (ức chế tủy xương).

Metrizamide (một hợp chất được sử dụng như một chất tương phản) làm tăng nguy cơ co giật do chlorpromazine gây ra.

Uống rượu trong khi điều trị bằng chlorpromazine không được khuyến cáo.

Thuốc chống Parkinson (như lisuride, pergolide và levodopa ) có thể đối kháng với tác dụng của chlorpromazine.

Sử dụng đồng thời chlorpromazine và thuốc chống loạn nhịp làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim.

Phối hợp với chlorpromazine và thuốc chống trầm cảm ba vòng ( TCA ) làm tăng tác dụng chống động kinh.

Clorpromazine làm tăng nồng độ trong huyết tương của axit valproic (một loại thuốc chống động kinh).

Các loại thuốc khác có thể tương tác với chlorpromazine là:

Một số loại kháng sinh, như streptomycin và erythromycin ;
Thuốc chống đông máu, như warfarin làm tăng nồng độ trong huyết tương của thuốc chống loạn thần;
Thuốc chống sốt rét, như dẫn xuất ergot và eletriptan ;
Thuốc chống siêu vi, như ritonavir (dùng để điều trị HIV) và amantadine (dùng trong bệnh Parkinson);
Các loại thuốc được sử dụng để điều trị bệnh Alzheimer, như donepezil, galantamine và Rivastigmine ;
Naltrexone, một chất đối kháng thụ thể thuốc phiện;
Tamoxifen, một chất chống ung thư;
Thuốc làm thay đổi nồng độ chất điện giải;
Các chất ức chế men gan, vì chlorpromazine được chuyển hóa chủ yếu ở gan.

Tác dụng phụ

Clorpromazine có thể gây ra một loạt tác dụng phụ dài, mặc dù không phải tất cả bệnh nhân đều gặp phải chúng.

Sau đây là những tác dụng phụ chính có thể phát sinh sau khi điều trị bằng chlorpromazine.

Rối loạn hệ thần kinh

Liệu pháp chlorpromazine có thể gây ra:

an thần;
buồn ngủ;
chóng mặt;
mất ngủ;
lo lắng;
bồn chồn;
Kích động tâm lý;
hưng phấn;
Trầm cảm tâm trạng;
Làm xấu đi các triệu chứng loạn thần;
co giật;
Thay đổi nhiệt độ cơ thể;
Triệu chứng giống Parkinson;
Akathisia (không có khả năng đứng yên).

Bệnh tim mạch

Điều trị bằng chlorpromazine có thể gây hạ huyết áp, ngất, rối loạn nhịp tim, kéo dài khoảng QT, khối nhĩ thất, ngừng tim và tử vong đột ngột.

Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết

Clorpromazine có thể gây ra các rối loạn của hệ thống chịu trách nhiệm tổng hợp các tế bào máu (hệ thống tạo máu), có thể gây ra:

Thiếu máu (giảm lượng huyết sắc tố trong máu);
Giảm bạch cầu (giảm số lượng tế bào bạch cầu) với hậu quả là tăng tính nhạy cảm với sự co thắt của nhiễm trùng;
Giảm tiểu cầu (giảm số lượng tiểu cầu) dẫn đến sự xuất hiện của những vết bầm tím bất thường và chảy máu với tăng nguy cơ chảy máu.

Rối loạn da và mô dưới da

Liệu pháp chlorpromazine có thể gây ra phản ứng quá mẫn và nhạy cảm ánh sáng xảy ra ở dạng nổi mề đay, chàm và viêm da tróc vảy.

Rối loạn nội tiết

Clorpromazine có thể gây tăng prolactin máu và giảm estrogen, progesterone và tuyến yên của tuyến yên.

Hệ thống sinh sản và rối loạn vú

Clorpromazine ở phụ nữ có thể gây phì đại và căng thẳng vú, vô kinh (thiếu kinh nguyệt) và cho con bú bất thường.

Tuy nhiên, ở nam giới, thuốc có thể gây ra gynecomastia (sự phát triển bất thường của vú), bất lực và giảm thể tích tinh hoàn.

Rối loạn gan mật

Clorpromazine có thể gây tổn thương gan và vàng da.

Hội chứng ác tính thần kinh

Hội chứng thần kinh ác tính là một rối loạn thần kinh đặc trưng bởi:

sốt;
mất nước;
Cứng cơ;
akinesia;
đổ mồ hôi;
nhịp tim nhanh;
loạn nhịp tim;
Thay đổi trạng thái ý thức có thể tiến triển đến kinh ngạc và hôn mê.

Nếu những triệu chứng này xuất hiện, bạn nên ngừng chlorpromazine ngay lập tức và liên hệ với bác sĩ của bạn.

Tác dụng phụ khác

Các tác dụng phụ khác có thể phát sinh sau khi điều trị bằng chlorpromazine là:

Phản ứng phản vệ;
huyết khối;
Khiếm khuyết thị giác;
Tổn thương thận;
co thắt phế quản;
Co thắt thanh quản.

quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu chống lại quá liều chlorpromazine. Rửa dạ dày có thể hữu ích. Các triệu chứng có thể xảy ra bao gồm làm trầm trọng thêm các tác dụng phụ. Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, liên hệ với bác sĩ ngay lập tức hoặc liên hệ với bệnh viện gần nhất.

Cơ chế hoạt động

Clorpromazine thực hiện hành động chống loạn thần của nó bằng cách ngăn chặn thụ thể dopamine postynaptic D2. Hơn nữa, chlorpromazine cũng có tác dụng kháng histamine không đặc hiệu và điều này gây ra cơn buồn ngủ ở bệnh nhân.

Hướng dẫn sử dụng - Posology

Clorpromazine có sẵn để uống (os) dưới dạng viên nén hoặc thuốc uống. Thuốc cũng có sẵn trong lọ để tiêm bắp (im) hoặc tiêm tĩnh mạch (iv).

Liều lượng nên được bác sĩ thiết lập trên cơ sở cá nhân nghiêm ngặt, tùy thuộc vào độ tuổi của bệnh nhân, loại và mức độ nghiêm trọng của bệnh, đáp ứng điều trị và khả năng dung nạp của thuốc.

Dưới đây là một số chỉ dẫn về liều chlorpromazine thông thường.

Rối loạn tâm thần

Ở bệnh nhân ngoại trú, liều là 30-75 mg chlorpromazine mỗi ngày, mỗi os. Điều trị cũng có thể được bắt đầu bằng cách im với 25 mg thuốc.

Ở những bệnh nhân nhập viện, có thể cần liều lớn hơn (mỗi os hoặc im).

Ở trẻ em, liều khuyến cáo là 1 mg / kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày.

Vô hiệu và khóc nức nở

Liều là 25-50 mg chlorpromazine, được tiêm 2-3 lần một ngày tiêm bắp. Một khi hiệu quả điều trị đạt được - nếu cần thiết - liệu pháp có thể được tiếp tục bằng miệng.

Mặc quần áo trước gây mê

Liều khuyến cáo là 25-50 mg chlorpromazine đường uống; 12, 5-25 mg cho im hoặc ev một vài giờ trước khi phẫu thuật.

Mang thai và cho con bú

Không nên dùng chlorpromazine trong ba tháng đầu của thai kỳ do có thể gây hại cho thai nhi. Trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba, thuốc chỉ nên được sử dụng nếu bác sĩ cho rằng nó thực sự cần thiết, do các tác dụng phụ có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh.

Clorpromazine được bài tiết qua sữa mẹ, do đó, các bà mẹ cho con bú không nên dùng thuốc.

Chống chỉ định

Việc sử dụng chlorpromazine chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Được biết quá mẫn cảm với chlorpromazine;
Các trạng thái hôn mê, đặc biệt là các trạng thái gây ra bởi rượu, barbiturat, thuốc phiện, v.v.;
Bệnh nhân chấn thương sọ não dưới vỏ;
Trạng thái trầm cảm nặng;
Ở những bệnh nhân bị chứng loạn sắc máu;
Ở những bệnh nhân bị bệnh gan và / hoặc thận;
Ở những bệnh nhân bị pheochromocytoma, một khối u ảnh hưởng đến tuyến thượng thận;
Myasthenia gravis, một bệnh lý của mảng bám thần kinh cơ;
Ở những bệnh nhân bị động kinh không được điều trị;
Thời thơ ấu;
Trong ba tháng đầu của thai kỳ và trong thời kỳ cho con bú.