LIVIAL ® là một loại thuốc dựa trên Tibolone
NHÓM THERAPEUTIC: Estrogen tổng hợp
Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốnChỉ định LIVIAL ® - Tibolone
LIVIAL ® được chỉ định trong điều trị các triệu chứng sau mãn kinh và trong phòng ngừa loãng xương nữ do thiếu hụt estrogen.
Cơ chế hoạt động của LIVIAL ® - Tibolone
Các tibolone có trong LIVIAL ® là một steroid tổng hợp có các đặc tính estrogen, proestogen và androgenic thuộc họ STEAR, nghĩa là các chất điều chỉnh chọn lọc hoạt động estrogen của mô.
Dùng bằng đường uống, nó được hấp thu nhanh ở cấp độ ruột và chuyển hóa qua các quá trình hydroxyl hóa trong ba hoạt chất khác nhau, chịu trách nhiệm cho các đặc tính sinh học nói trên.
Trong số này, chất chuyển hóa có hoạt tính estrogen dường như chịu trách nhiệm cho khả năng trị liệu tương tác có chọn lọc với các thụ thể estrogen có ở cấp độ mô và bắt chước hoạt động của hormone nội sinh, thiếu hụt trong thời kỳ mãn kinh.
Các nghiên cứu thực nghiệm cho thấy tác dụng điều trị của tibolone đối với rối loạn vận mạch và khô âm đạo có thể được so sánh với các liệu pháp thay thế estrogen khi đối mặt với hồ sơ an toàn nội mạc tử cung tốt hơn và kiểm soát đầy đủ các rối loạn của lĩnh vực tình dục, được đảm bảo bởi hoạt động androgen một số chất chuyển hóa của nó.
Các nghiên cứu khác nhau được thực hiện cả trong giai đoạn lâm sàng và trên các mô hình thí nghiệm cũng cho thấy tác động kiểm soát đối với một số cơ chế liên quan đến sự phát triển của ung thư vú như ức chế enzyme của quá trình trao đổi chất rơi vào quá trình tổng hợp estrogen và kích hoạt quá trình apoptotic của tế bào ung thư biểu mô tuyến vú .
Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng
1. CHĂM SÓC TIBOLONE VÀ MAMMary
Một nghiên cứu rất thú vị chứng minh rằng mặc dù tibolone có thể làm giảm tỷ lệ mắc ung thư vú so với liệu pháp estrogen cổ điển, nguy cơ phát triển ung thư vú ở những bệnh nhân tiếp xúc với tibolone vẫn cao hơn khoảng 1, 5 lần so với đối chứng (không dùng thuốc)
2. HIỆU QUẢ LÂM SÀNG TIBOLONE
Một nghiên cứu quan trọng đã chỉ ra rằng ở phụ nữ sau mãn kinh bị ảnh hưởng bởi bệnh loãng xương, việc uống tibolone hàng ngày đã làm giảm đáng kể nguy cơ phát triển gãy xương đốt sống mới.
3. TIBOLONE VÀ SỨC KHỎE ENDOMETERIAL
Mặc dù nhiều nghiên cứu dường như đồng ý về việc không có tác dụng phụ ở mức độ nội mạc tử cung, được đảm bảo bởi sự hiện diện của các chất chuyển hóa có hoạt tính progestin, bằng chứng gần đây, đã chỉ ra rằng điều trị bằng tibolone có thể làm tăng nguy cơ phát triển ung thư biểu mô nội mạc tử cung so với liệu pháp estrogen-proestin .
Phương pháp sử dụng và liều lượng
LIVIAL ® 2, 5 mg tibolone:
Điều trị để điều trị các triệu chứng liên quan đến mãn kinh nên được bắt đầu với liều thấp nhất có thể để đảm bảo cải thiện triệu chứng.
Nói chung, việc sử dụng một viên thuốc mỗi ngày là đủ để tạo ra hiệu quả điều trị như mong đợi.
Tất cả các điều trị nhất thiết phải được giám sát bởi nhân viên y tế.
Sự hiện diện của các chất chuyển hóa tibolone có hoạt tính progestin cho phép tránh sử dụng progestin đồng thời.
Cảnh báo LIVIAL ® - Tibolone
Điều trị bằng tibolone phải được tiến hành trước khi kiểm tra y tế cẩn thận để đánh giá sự hiện diện của các điều kiện có khuynh hướng không tương thích với việc sử dụng LIVIAL ®
Lạc nội mạc tử cung, bệnh huyết khối hoặc estrogen phụ thuộc vào ung thư bạch cầu, tăng huyết áp, bệnh gan, tiểu đường, đau nửa đầu, bệnh tim mạch, bệnh gan và thận, hen phế quản và các bệnh dị ứng chỉ là một số điều kiện cần được chăm sóc đặc biệt.
Bệnh nhân phải được thông báo về các rủi ro tiềm ẩn, đặc biệt là tim mạch, liên quan đến việc sử dụng LIVIAL ® và quyết định với bác sĩ của họ để thực hiện quy trình trị liệu này chỉ sau khi đánh giá cẩn thận tỷ lệ chi phí / lợi ích.
TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH
Sự hiện diện trong các tài liệu nghiên cứu thực nghiệm trên động vật thí nghiệm trong đó đã phát hiện thấy độc tính sinh sản của tibolone, khiến các cơ quan quốc tế khác nhau chống chỉ định sử dụng LIVIAL ® trong suốt quá trình mang thai và trong thời kỳ cho con bú tiếp theo.
Tương tác
Sự chuyển hóa ở gan của tibolone, được hỗ trợ bởi họ enzyme của p450 citocorms, làm cho thành phần hoạt chất này đặc biệt chịu các biến đổi dược động học gây ra bởi sự ức chế đồng thời của các chất ức chế và gây ra các enzyme nói trên.
Hơn nữa, hoạt động tiêu sợi huyết của tibolone có thể làm tăng tác dụng chống đông máu của warfarin, do đó làm tăng nguy cơ chảy máu.
Chống chỉ định LIVIAL ® - Tibolone
LIVIAL ® chống chỉ định trong các trường hợp tăng sản nội mạc tử cung không được điều trị, huyết khối tĩnh mạch, bệnh gan, porphyria, khối u phụ thuộc estrogen, chảy máu âm đạo, ung thư vú và các tình trạng có liên quan đến hoạt động của nó.
Tác dụng phụ - Tác dụng phụ
Điều trị bằng tibolone được dung nạp nhiều hơn so với estrogen tự nhiên và được đặc trưng bởi nguy cơ phát triển tân sinh thấp hơn đáng kể.
Trong số các phản ứng phổ biến nhất, có xu hướng xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân dễ mắc phải hoặc theo các liệu pháp kéo dài theo thời gian, chúng tôi đã quan sát thấy:
- Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy và đau bụng giống như chuột rút;
- Rối loạn da do quá mẫn cảm với các hoạt chất;
- Rối loạn hệ thống sinh sản: xuất huyết, ngứa, nhiễm virus và vi khuẩn, đau vv;
- Rối loạn thần kinh: nhức đầu, đau nửa đầu, trầm cảm và thay đổi hành vi.
Trong số các tác dụng phụ quan trọng và nguy hiểm nhất, có nguy cơ tim mạch tăng lên đặc trưng bởi đột quỵ, huyết khối tĩnh mạch và nhồi máu cơ tim.
Ghi chú
LIVIAL ® chỉ có thể được bán theo toa thuốc.
Việc sử dụng LIVIAL ® mà không cần bất kỳ nhu cầu y tế nào trước và trong khi thi đấu là một cách thực hành doping.