ACTOS ® - Pioglitazone

ACTOS ® một loại thuốc dựa trên Pioglitazone hydrochloride.

NHÓM THERAPEUTIC: Thuốc hạ đường huyết đường uống - Tiazolidinediones

Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn

Hướng dẫn ACTOS ® - Pioglitazone

ACTOS ® là một loại thuốc được chỉ định trong điều trị bệnh tiểu đường loại II, trong trường hợp thất bại của các biện pháp điều trị không dùng thuốc như một chế độ ăn uống cân bằng và một lối sống đúng đắn.

Pioglitazone cũng có thể được sử dụng trong liệu pháp phối hợp với metformin hoặc sulfonylurea, trong trường hợp đơn trị liệu, sẽ không thể tạo ra sự kiểm soát đường huyết tốt.

Trong trường hợp nghiêm trọng, ACTOS ® cũng có thể được sử dụng hiệu quả đồng thời với insulin.

Cơ chế hoạt động ACTOS ® - Pioglitazone

Pioglitazone có trong ACTOS ® là một loại thuốc thuộc nhóm dược phẩm của thiazolidinediones, từ hoạt động hạ đường huyết quan trọng.

Dùng đường uống, nó được hấp thu nhanh ở cấp độ ruột, với sinh khả dụng là 80% và với nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau khoảng 2 giờ kể từ khi uống.

Sau khoảng 5-6 giờ, pioglitazone trải qua quá trình chuyển hóa ở gan quan trọng, được hỗ trợ bởi các enzyme thuộc nhóm cytochrom, sau đó loại bỏ các chất chuyển hóa của nó cả qua nước tiểu và qua phân.

Hiệu quả hạ đường huyết của hợp chất này thực chất là do khả năng tiếp cận các mô và cơ quan insulin nhạy cảm như mỡ, cơ và gan, cải thiện hoạt động ngoại biên của insulin và do đó góp phần vào tác dụng hạ đường huyết.

Từ quan điểm phân tử, hành động này được đảm bảo bởi khả năng của pioglitazone để kích hoạt thụ thể PPAR gamma, tham gia vào quá trình điều chế phiên mã của các gen khác nhau hữu ích để điều chỉnh chuyển hóa glucose và lipid và làm giảm quá trình viêm.

Nói cách khác, việc kích hoạt tất cả các cơ chế nội bào này dẫn đến khả năng giảm đường huyết bằng cách tăng sự sẵn có của glucose ngoại biên và mô, và làm giảm quá trình viêm, rất tích cực ở cấp độ mạch máu, chịu trách nhiệm cho một số hậu quả quan trọng nhất của bệnh lý tiểu đường. .

Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng

1. HIỆU QUẢ CỦA PIOGLITAZONE TRONG ĐIỀU TRỊ CÁC LOẠI BỆNH LOẠI II

Nghiên cứu tiến hành trên khoảng 2116 bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại II và kèm theo hồ sơ thay đổi lipid máu. Việc sử dụng pioglitazone ở những bệnh nhân không đáp ứng với metformin hoặc sulfonylurea đảm bảo giảm 1, 5% glycosylated Hb, 21% triglyceride và 15% LDL cholesterol. Những kết quả quan trọng này khẳng định tầm quan trọng của việc điều trị bằng pioglitazone đối với sức khỏe nội tiết không chỉ của bệnh nhân tiểu đường.

2. VAI TRÒ BẢO VỆ CỦA PIOGLITAZONE

Pioglitazone đã được thử nghiệm bởi một số phòng thí nghiệm về vai trò bảo vệ chống lại các bệnh lý oxy hóa. Chính xác hơn, một số nghiên cứu cho thấy cách sử dụng hoạt chất này có thể làm giảm đáng kể thiệt hại do nhồi máu, tổn thương não, đột quỵ và các tác nhân oxy hóa bằng cách thực hiện một hành động bảo vệ quan trọng cả mạch máu và thần kinh. Hành động này, có lẽ liên quan đến khả năng điều chỉnh sản xuất các cytokine gây viêm và đồng thời tăng cường khả năng chống oxy hóa của cơ thể, cho phép chúng ta xem pioglitazone như một loại thuốc hoạt động trong bệnh lý tiểu đường không chỉ trong kiểm soát đường huyết mà còn trong việc ngăn ngừa hậu quả mạch máu. và hồi hộp.

3. DƯỢC LIỆU CHUNG HAY GỐC?

Sự lựa chọn của thuốc gốc hoặc thuốc gốc thường là một trong những câu hỏi quan trọng nhất được đặt ra bởi cả bác sĩ và bệnh nhân tiểu đường. Trong trường hợp này, nghiên cứu cho thấy rằng Pioglitazone, ở cả dạng ban đầu và chung, có thể duy trì các tác dụng và an toàn như nhau, đảm bảo giảm glycemia, glycosylated hemoglobin và LDL cholesterol. Trong cả hai nhóm, phù và đau nửa đầu đã được quan sát.

Phương pháp sử dụng và liều lượng

ACTOS ® 30 viên Pioglitazone:

nên dùng 15 hoặc 30 mg pioglitazone mỗi ngày dưới dạng dùng một lần bất kể lượng thức ăn.

Điều chỉnh liều có thể được yêu cầu ở bệnh nhân cao tuổi hoặc điều trị đồng thời với các thuốc hạ đường huyết khác.

Cảnh báo ACTOS ® - Pioglitazone

Điều trị bằng ACTOS ® phải được kèm theo theo dõi định kỳ các thông số hóa học máu khác nhau như:

Đường huyết: để điều chỉnh liệu pháp dược lý một cách chính xác;
Transaminase: để theo dõi chức năng gan và có thể ngừng điều trị khi nồng độ ALT vượt quá 3 lần giới hạn trên;
Hemoglobin: để theo dõi bất kỳ sự suy giảm nào gây ra bởi pioglitazone.

giám sát y tế cẩn thận và liên tục là cần thiết ở những bệnh nhân có nguy cơ phát triển bệnh lý tim hoặc các yếu tố ảnh hưởng, bệnh gan và gãy xương.

Các viên thuốc ACTOS ® có chứa đường sữa có thể dẫn đến sự xuất hiện của các bệnh đường ruột ở bệnh nhân không dung nạp galactose hoặc thiếu men lactase hoặc kém hấp thu glucose / galactose.

Cũng cần nhớ rằng liệu pháp kết hợp với sulfonylurea hoặc insulin, làm tăng một cách khách quan nguy cơ hạ đường huyết, có thể làm giảm khả năng nhận thức của bệnh nhân, gây nguy hiểm khi sử dụng máy móc và lái xe cơ giới.

TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH

Các nghiên cứu được thực hiện trên các mô hình động vật đã chỉ ra rằng việc sử dụng phụ nữ mang thai có thể làm giảm đáng kể sự phát triển của thai nhi, có thể làm giảm lượng glucose sẵn có của thai nhi.

Trước những dữ liệu này và không có các nghiên cứu lâm sàng trong tài liệu, ACTOS ® bị chống chỉ định trong thai kỳ.

Hơn nữa, sự hiện diện của hoạt chất trong sữa mẹ làm hạn chế việc sử dụng nó ngay cả trong giai đoạn cho con bú tiếp theo.

Tương tác

Mặc dù thuốc được chuyển hóa đến mức gan nhờ các enzyme thuộc họ cytochrom, nhưng số lượng tương tác nguy hiểm tiềm tàng từ quan điểm dược động học đã bị hạn chế.

Đặc biệt, liệu pháp điều trị đồng thời với gemfibrozil hoặc rifampicin đòi hỏi phải điều chỉnh thêm liều pioglitazone để duy trì các đặc tính trị liệu không bị thay đổi.

Chống chỉ định ACTOS ® - Pioglitazone

ACTOS ® chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan, nhiễm toan đái tháo đường keto, mẫn cảm với hoạt chất hoặc tá dược của nó, tiền sử bệnh tim mạch ngay cả trong quá khứ và trong thai kỳ và cho con bú.

Tác dụng phụ - Tác dụng phụ

Điều trị bằng Pioglitazone thường đi kèm với sự xuất hiện của nhiều tác dụng phụ, một số trong đó có liên quan đến lâm sàng.

Chính xác hơn, rối loạn thị giác, nhiễm trùng đường hô hấp, tăng cân, hạ huyết áp, thiếu máu, chứng nhĩ, tiểu máu, chóng mặt và phù nề thường được phát hiện, tập trung trên tất cả trong giai đoạn điều trị ban đầu.

Trên lâm sàng nặng hơn nhưng may mắn là các phản ứng ít gặp hơn đã ảnh hưởng đến hệ thống tim mạch với sự xuất hiện của suy tim.

Khi ACTOS ® được sử dụng kết hợp với liệu pháp insulin, người ta đã quan sát thấy sự sụt giảm đường huyết đáng kể gây ra hạ đường huyết ở những bệnh nhân dễ mắc bệnh hoặc được điều trị kém.