CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® là thuốc dựa trên Estradiol

NHÓM THERAPEUTIC: Estrogen tự nhiên

Chỉ định Cơ chế tác dụng Các tác dụng và hiệu quả lâm sàng Tính chất của việc sử dụng và liều lượng Cách mang thai Mang thai và cho con búTiêu hiệu Chống chỉ định Tác dụng không mong muốn

Chỉ định CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® thường được sử dụng như liệu pháp thay thế estrogen ở phụ nữ mãn kinh trong hơn một năm và là công cụ điều trị và phòng ngừa bệnh loãng xương sau mãn kinh.

Cơ chế hoạt động CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® một loại thuốc dựa trên 17-Beta Estradiol, một loại hormone, mặc dù thu được về mặt tổng hợp, có cấu trúc và chức năng giống hệt với loại nội sinh.

Công thức trong các miếng dán cho phép hấp thụ estradiol qua da, dẫn đến khả dụng sinh học toàn thân lớn hơn, do không có sự trao đổi chất đầu tiên.

Một khi hành động này đã được hoàn thành, hormone này được chuyển hóa thành các chất chuyển hóa không hoạt động hoặc hoàn toàn không hoạt động từ nhiều cơ quan, bao gồm cả gan một cách tự nhiên, và sau đó được đào thải qua ống mật.

Hormone này, thường được sản xuất bởi buồng trứng và đổ vào một vòng tuần hoàn gắn với protein được gọi là protein liên kết với hormone giới tính, hoạt động trên các cơ quan và mô đích nhờ các thụ thể hạt nhân cho hormone steroid cho phép:

Trưởng thành và duy trì các đặc điểm tình dục thứ cấp nữ;
Tái sinh và tăng sinh nội mạc tử cung với các thành phần tế bào liên quan;
Duy trì sức khỏe xương, điều chỉnh các quá trình phục hồi chức năng / hủy xương.

Việc sản xuất "chu kỳ" bình thường của hormone này đi kèm với người phụ nữ trong suốt thời kỳ dễ thụ thai, biến mất khi mãn kinh, dẫn đến sự xuất hiện của một triệu chứng phức tạp, đặc trưng bởi các triệu chứng thần kinh như trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, bốc hỏa, nóng bừng nhiệt, hội chứng tiết niệu với teo âm đạo, các biểu hiện bệnh lý lâu dài như loãng xương và các vấn đề về tim mạch.

Do đó, rõ ràng là liệu pháp thay thế có thể ảnh hưởng đáng kể đến việc cải thiện các triệu chứng được mô tả và ngăn ngừa các bệnh lý vô hiệu hóa nghiêm trọng.

Các nghiên cứu thực hiện và hiệu quả lâm sàng

1. CẤP LIPID CLIPARA VÀ PLASMA

Sử dụng estradiol qua da đã được chứng minh là giúp ngăn ngừa tai nạn tim mạch ở phụ nữ sau mãn kinh, làm tăng cả nồng độ HDL và nitric oxide.

2. CLIMARA VÀ CHẤT LƯỢNG CUỘC SỐNG

Mặc dù có rất nhiều tác dụng phụ được quan sát đối với liệu pháp thay thế estrogen, điều này đã hạn chế nghiêm trọng việc sử dụng lâm sàng, nhưng việc sử dụng estradiol xuyên da ngoài việc đặc biệt hiệu quả, cải thiện chất lượng cuộc sống của phụ nữ đang điều trị, dường như có kết quả thấp hơn nguy cơ so với điều trị bằng miệng.

3. BỆNH NHÂN VÀ ĐIỂM ỨNG DỤNG

Nghiên cứu đánh giá sự hấp thụ và sinh khả dụng của estradiol sau giả định xuyên da. Nghiên cứu cho thấy khu vực thích hợp nhất để áp dụng miếng dán là vùng mông, do tính khả dụng sinh học của hoạt chất, lớn hơn nhiều so với quan sát trên bụng.

Phương pháp sử dụng và liều lượng

CLIMARA ® 3, 8 mg estradiol xuyên da (CLIMARA 50) hoặc 25 mg estradiol (CLIMARA 100):

điều trị thay thế phải luôn luôn được bắt đầu bằng việc áp dụng các miếng dán với liều lượng ít hơn và, chỉ sau khi đánh giá hiệu quả và khả năng dung nạp của liệu pháp, cung cấp một sự điều chỉnh có thể của liều lượng.

Việc áp dụng miếng dán, có thời gian hàng tuần, có thể tuân theo chế độ điều trị liên tục hoặc theo chu kỳ tùy theo nhu cầu của bệnh nhân và đánh giá y tế, luôn thay đổi điểm áp dụng, tiết kiệm vùng da ở vú.

Liều lượng, phương pháp và chế độ sử dụng nhất thiết phải được bác sĩ xây dựng sau khi đánh giá cẩn thận về tình trạng sức khỏe của bệnh nhân và hình ảnh lâm sàng.

Cảnh báo CLIMARA ® - Estradiol

Nhiều tác dụng phụ nghiêm trọng và nghiêm trọng của liệu pháp thay thế estrogen tạo ra sự cẩn trọng rất cao trong việc đánh giá mối quan hệ giữa chi phí và lợi ích, khuyến cáo chỉ điều trị trong những trường hợp triệu chứng khí hậu ảnh hưởng đáng kể đến chất lượng cuộc sống của bệnh nhân.

Bắt đầu quá trình điều trị nên được tiến hành trước khi kiểm tra y tế cẩn thận để đánh giá tất cả các tình trạng rủi ro như lạc nội mạc tử cung, nguy cơ mắc bệnh huyết khối hoặc phụ thuộc estrogen, tăng huyết áp, bệnh gan, tiểu đường, đau nửa đầu, bệnh tự miễn có thể làm tăng sự nguy hiểm của trị liệu.

Theo cùng một cách, toàn bộ thời gian điều trị nhất thiết phải được giám sát bởi nhân viên y tế và kiểm tra định kỳ.

Nó cũng hữu ích để nhớ rằng liệu pháp estrogen làm tăng nguy cơ phát triển ung thư biểu mô tuyến vú, ung thư nội mạc tử cung, ung thư vú, bệnh mạch vành và đột quỵ.

TRƯỚC VÀ GIAO DỊCH

Mặc dù các nghiên cứu dịch tễ học không cho thấy bất kỳ tác dụng gây quái thai và gây đột biến đặc biệt nào đối với thai nhi, khi vô tình tiếp xúc với estrogen, CLIMARA ® bị chống chỉ định trong cả thời kỳ mang thai và trong thời kỳ cho con bú tiếp theo.

Tương tác

Mặc dù có khả năng tương tác đáng kể về mặt lâm sàng với liệu pháp hormon liều thấp, đặc biệt là khi được thực hiện thông qua việc sử dụng miếng dán, làm giảm tối đa tác dụng đầu tiên, cần phải nhớ cách thức men gan (lớp cytochrom p450) chuyển hóa estradiol có thể dễ dàng gây ra hoặc bị ức chế bởi nhiều hoạt chất.

Sự thay đổi hoạt động bình thường của các enzyme này có thể ảnh hưởng đến hiệu quả của liệu pháp hormone, làm nổi bật hoặc làm giảm tác dụng điều trị và tài sản thế chấp tiềm năng của nó.

Trong số các chất gây cảm ứng quan trọng nhất, có thể nhớ các thuốc chống co giật và các chất chống nhiễm trùng, trong khi các chất ức chế bao gồm ritonavir và nelfinavir, tuy nhiên dường như làm tăng hoạt động của chúng khi dùng cùng với steroid.

Chống chỉ định CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® chống chỉ định trong khi mang thai và cho con bú, ở bệnh nhân ung thư biểu mô phụ thuộc estonia, ung thư biểu mô tuyến vú, huyết khối tĩnh mạch cấp tính, bệnh huyết khối huyết khối gần đây,

tiền sử thuyên tắc huyết khối, bệnh gan, por porria, tăng sản nội mạc tử cung không được điều trị, tiết dịch âm đạo không được chẩn đoán và tất nhiên trong trường hợp quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với một trong các tá dược của nó.

Tác dụng phụ - Tác dụng phụ

Giai đoạn điều trị ban đầu với CLIMARA ® thường đi kèm với nhiều biểu hiện của các cơ quan và hệ thống khác nhau, điều may mắn là có xu hướng thoái lui dễ dàng theo thời gian hoặc đình chỉ trị liệu.

Trong số các phản ứng có hại phổ biến nhất là: thay đổi cân nặng, tăng kích thước và căng thẳng vú, thay đổi chức năng gan, thay đổi dung nạp glucose, đau nửa đầu, đánh trống ngực, khó chịu nói chung, chóng mặt, trầm cảm, thay đổi ham muốn, tăng sản nội mạc tử cung., tiểu không tự chủ, viêm bàng quang, tăng cholesterol máu, khó thở và viêm mũi.

Mặt khác, tác dụng phụ của liệu pháp thay thế hormone dài hạn dường như có ý nghĩa hơn, đặc trưng bởi sự gia tăng nhẹ về nguy cơ phát triển ung thư vú, như nghiên cứu của Sáng kiến Sức khỏe Phụ nữ, về nguy cơ phát triển ung thư nội mạc tử cung ở phụ nữ và bệnh lý không bị cắt tử cung. mạch máu.